Leptin е пептид од 167 аминокиселини со секвенца на 21-аминокиселински секреторен сигнал. Leptin игра клучни роли во регулацијата на невроендокринната функција и енергиската хемостаза. Нивата на leptin во крвта отражуваат енергиските резерви, масата на mast, или енергиска недостатност.
Терапијата со leptin е ефикасна при одредени кардиометаболички расестиња поврзани со недостаток на leptin, но не и при нормалното ожирство.
Leptin за Терапевтички Целеси
Рекомбинантен Метионинско-човечки Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) е рекомбинантен хуман лептин (r-Met-hu-leptin) аналого, во кој е додадена метионинска резидуа на аминотермина за да се подобри производноста и молекуларното складирање. Аналогот r-Met-hu-leptin е негликозилиран полипептид што состои од 147 аминокиселини со диcульфиден врзок помеѓу Cys-97 и Cys-147. Metreleptin се производи од Escherichia coli (E. coli) . Тоа беше развиено од страна на Amgen и му беше дадена одобрение од FDA во САД, ЕМА во Европа и PMDA во Јапонија.
Бидејќи Metreleptin има пријавен просечен терминален полувремен од околу 4 часа во човекот, неопходна е денесна администрација за да се одржи нивото во крвта.
Пегилиран Хуман Лептин
За дизајн на долговременен лептин, полиетилени гликол (PEG) се поврзува со хуман рекомбинантен лептин. Конjugiraniot протеин PEG-OB има долж посебен полувремен (> 48 часа). Рекомбинантниот хуман лептин се изразува и очистува од Е. coli , па потоа хемиски се поврзува со PEG со просечна молекулна тежина од 42 kDa во однос 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Нуди Интегрално Решение за CDMO за Рекомбинантен Лептин
Лептин Пайплинови
Генерицо име
|
Трговско име / Алтернативно име
|
Систем за експресија
|
Покажувања
|
Производител
|
Стадија на РИ
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Семејна фокусирана липодистрофија, аменореја
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Оdobreno
|
Рекомбинантен метионил човечки Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Чека ажурирање
|
Честото
|
Amgen, Inc.
|
Клиничко истражување
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Чека ажурирање
|
Честото
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Пре-клинички
|
BL-5040
|
Лептин варијанта
|
Чека ажурирање
|
Застојна болест на чревот
|
BioLineRx, Yissum
|
Пре-клинички
|