Изолиран од отровот на морски конусен полжав, родот Conus, Conotoxins (CTX) или наречен Конопептид е група на невротоксични пептиди. Конотоксинските пептиди содржат 10-30 остатоци од аминокиселини, обично со една или повеќе дисулфидни врски.
Познати се пет конотоксини чиишто активности се утврдени: α(алфа)-, δ(делта)-, κ(капа)-, μ(му)- и ω(омега)- типови. Секоја од петте категории на конотоксини цели кон единствена цел:
α-конотоксинот ги потиснува никотинските ацетилхолински рецептори во нервите и мускулите.
δ-конотоксинот ја потиснува брзата инактивација на натриумовите канали зависни од напон.
κ-конотоксинот ги потиснува калиумовите канали.
μ-конотоксинот ги потиснува натриумовите канали зависни од напонот на мускулите.
ω-конотоксинот ги потиснува напон-зависните N-тип на калциумови канали.
Примена на конотоксини (Конопептиди)
Во минатото, конотоксинот и неговите поврзани јонски канали биле проучувани за да се разбере токсичното влијание на труењето врз човечкото тело. Во поново време, внимание се посветува на употребата на конотоксини во медицинските терапии и козметиката.
Конотоксини во медицинските терапии
Конотоксини во управувањето со болката
Првично откриениот фармацевтски потенцијал е во случаи на неиздржлива болка. ω-конотоксинот има аналгетско влијание: ефектот на ω-конотоксинот M VII A е 100 до 1000 пати поголем од оној на морфинот. Во моментов, синтетичкиот ω-конотоксин од C. magus е одобрен од Американската агенција за храна и лекови за третман на болка под трговското име Prialt. Активната состојка на Приалт е ω-конотоксинот MVIIA (или зиконотид), кој е веројатно најпознатиот од конотоксините откриени до денес.
Конотоксини во други болести
Освен клиничкиот развој на ω-MVIIA, други конотоксини се проучувани за лекување на Паркинсонова болест, епилепсија, срцеви заболувања и дијабетес. Конотоксините имаат потенцијал да третираат широка група на болести поради нивниот широк опсег на невромодулаторни цели.
Конотоксини во козметиката
Како BTX (ботокс), конотоксините имаат миорелаксантни својства и може да се формулираат како крем против брчки или инјекција. Еден таков конотоксин е μ-CIIIC, кој, како дел од проектот CONCO финансиран од Европската комисија, првично беше одвоен од конусниот полжав ловец на риби Conus consors. Натриумовиот канал на скелетните мускули, Nav1.4 и невронскиот натриум канал Nav1.2 се преференцијално инхибирани од μ-CIIIC. И поради оваа инхибиција, Nav1.4 може да дејствува како миорелаксант. Првично, μ-CIIIC беше развиен како лек за лекување болка и како локален анестетик кој сега се продава под името „XEP™-018“ како активна состојка во козметички производ против брчки без рецепт.
Како алтернатива на хемиската синтеза, истражени се технологии за рекомбинантна ДНК и синтетичка биологија за биосинтеза на конотоксини (конопептиди).
Yaohai Bio-Pharma нуди еднократно CDMO решение за рекомбинантен конопептид
Развиваме рекомбинантен конопептид/конотоксин како активна супстанција или активна фармацевтска состојка (API). Производот доаѓа на пазарот наскоро.
MK
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
UR
BN
