Изолиран од веномот на морскиот конусни шкал, род Конус, Конотоксините (CTX), или наречен Конопептид е група на невротоксични пептиди. Пептидите конотоксин се состојат од 10-30 аминокиселини, обично со еден или повеќе дисулфидни вези.
Познати се пет конотоксини чија активност е определена: α(алфа)-, δ(делта)-, κ(капа)-, μ(ми)-, и ω(омега)- типови. Секој од петте категории на конотоксини цели уникален цел:
α-конотоксин го потиснува никотинските рецептори на ацетилхолин во нервите и мускулите.
δ-конотоксин го потиснува брзата инактивација на напон-одвижливите содиумski канали.
κ-конотоксин ги потиснува калиевите канали.
μ-конотоксин го потиснува мускулскиот напон-одвижлив содиумski канал.
ω-конотоксин го потиснува напон-одвижливите N-тип калцијумski канали.
Примена на Конотоксини (Конопептиди)
През минатото, конотоксинот и неговите поврзани ионски канали беа проучени за да се разбере токсичниот утицай на отровувањето врз човечкото тело. Поближе, паѓањето се насочи кон користењето на конотоксини во медицинските терапии и козметиката.
Конотоксини во медицинските терapiи
Конотоксини во управување со болка
Почетното открито фармацевтско потенцијално е било во случаите на неодолив бол. ω-конотоксинот има аналгетичен утицай: ефектот на ω-конотоксин M VII A е 100 до 1000 пати поголем од морфинот. Сега, синтетичкиот ω-конотоксин од C. magus е одобрено од Американската агенција за храна и лекови за лечење на болка под трговското име Prialt. Активниот ингредиент во Prialt е ω-конотоксин MVIIA (или зиконотид), кој веројатно е најпознатиот конотоксин откриен до денес.
Конотоксини во други болести
Поради клиничкото развој на ω-MVIIA, другите конотоксини се истражуваат за лечење на Паркинсонова болест, епилепсија, срдечни болести и дијабет. Конотоксините имаат потенцијал да лечат широка група од болести поради нивната широка палитра на неуромодулаторски цели.
Конотоксини во козметиката
Слично на БТХ (Ботокс), конотоксините имаат миорелаксантна својства и можат да бидат формирани како противмръвен крем или инјекција. Еден таков конотоксин е μ-CIIIC, кој, како дел од проектот CONCO финансиран од Европската Комисија, прво беше одделен од риболовниот конус Conus consors. Мускулниот натриум канал Nav1.4 и неуронален натриум канал Nav1.2 се предпочитено инхибирано од μ-CIIIC. И поради оваа инхивирање, Nav1.4 може да работи како миорелаксант. Патначи, μ-CIIIC беше развиен како лек за лечење на болка и како локален анестетик што сега се продава под името „XEP™-018“ како активен састојок во козметичкиот противмръвен производ без рецепта.
Како алтернатива на хемискиот синтеза, технологиите за рекомбинантен ДНК и синтетичка биологија се истражуваат за биосинтезата на конотоксини (конопептиди).
Yaohai Bio-Pharma Нуди Еден-Станард Решение за CDMO за Рекомбинантен Конопептид
Развиваме Рекомбинантен Конопептид/ Конотоксин како активна твар или активен фармацевтички ингредиент (API). Производот ќе дојде на пазарот скоро.