Лептинот е пептид од 167 аминокиселини со 21-аминокиселинска секреторна сигнална секвенца. Лептинот игра клучна улога во регулирањето на невроендокрината функција и енергетската хомеостаза. Нивото на лептин во крвта ги отсликува резервите на енергија, масна маса или недостаток на енергија.
Терапијата со лептин е ефикасна кај одредени кардиометаболички нарушувања поврзани со дефицит на лептин, но не и кај нормална дебелина.
Лептин за терапевтска употреба
Рекомбинантен метионил-хуман лептин (r-Met-hu-лептин)
Метрелептин (Myalept) е рекомбинантен аналог на човечки лептин (r-Met-hu-leptin), во кој е додаден остаток на метионин во амино-крајот за да се подобри продуктивноста и молекуларното преклопување. Аналогот на r-Met-hu-лептин е негликолизиран полипептид кој се состои од 147 амино киселини со дисулфидна врска помеѓу Cys-97 и Cys-147. Метрелептин се произведува од Ешерихија коли (E. coli). Таа беше развиена од Amgen и одобрена од FDA во САД, EMA во Европа и PMDA во Јапонија.
Бидејќи Метрелептин има пријавен просечен терминален полуживот од околу 4 часа кај луѓето, потребна е дневна администрација за да се одржат концентрациите во крвта.
Пегилиран човечки лептин
За да се дизајнира лептин со долго дејство, полиетилен гликолот (PEG) е поврзан со човечкиот рекомбинантен лептин. Конјугираниот протеин PEG-OB има подолг полуживот (> 48 часа). Рекомбинантниот човечки лептин се изразува и прочистува од E. coli, а потоа хемиски поврзан со PEG со просечна молекуларна тежина од 42 kDa во сооднос 1:1.
Yaohai Bio-Pharma нуди еднократно CDMO решение за рекомбинантен лептин
Цевководи за лептин
|
Генеричко име
|
Име на брендот/Алтернативно име
|
Системот на изразување
|
Индикации
|
Производител
|
Фаза на истражување и развој
|
|
Метрелептин
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Ешерихија коли (E. coli)
|
Фамилијарна фокална липодистрофија, аменореа
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Одобрени
|
|
Рекомбинантен метионил човечки Fc-лептин
|
ЛЕПТИН А-200
|
Во очекување на ажурирање
|
Дебелината
|
Амген, Inc.
|
Клиничко испитување
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Во очекување на ажурирање
|
Дебелината
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Пред-клинички
|
|
BL-5040
|
Варијанта на лептин
|
Во очекување на ажурирање
|
Воспалителна болест на цревата
|
BioLineRx, Yissum
|
Пред-клинички
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
