IL-1α/β се дел од поширокото семејство на IL-1 цитокини кои индуцираат сигнали зависни од MyD88 преку заеднички IL-1 дополнителен протеин (IL-1RAcP) што се врзува за подединицата IL-1R1. И природните антагонисти IL-1Ra, sIL-1RAcp и рецепторот за мамка IL-1R2 ги регулираат функциите на IL-1α/β.
Антагонист на рецепторот на IL-1 (IL-1Ra), еден важен член на семејството на IL-1, се чини дека е првенствено антиинфламаторен цитокин. Во 1984 година, IL-1Ra првично беше откриен во урината, серумот и супернатантот на култивирани моноцити на пациенти со леукемија.
Примена на IL-1RA
Како рекомбиниран негликолизиран човечки антагонист на рецепторот на интерлеукин-1 (IL-1Ra), Анакинра (Kineret, Amgen Inc.) делува на сигналниот начин на IL-1/IL-1R1 за да ја зголеми екскрецијата на солзи и да го нормализира слојот на муцин.
За разлика од мајчиниот човечки IL-1Ra, анакинра има додаден единечен остаток на метионин на N-крајот. Единечната молекула на анакинра се состои од 153 амино киселини со молекуларна тежина од 17.3 kDa. Анакинра е изразена во инженерски Ешерихија коли (E. coli). Лекот во моментов е одобрен од ФДА за лекување на ревматоиден артритис (РА), периодични синдроми поврзани со криопирин (CAPS) и недостаток на антагонист на рецепторот на интерлеукин-1 (ДИРА).
Yaohai Bio-Pharma нуди еднократно CDMO решение за IL-1RA
Цевководи IL-1Ra
Општо име
|
Име на брендот/
Алтернативно име
|
Системот на изразување
|
Индикации
|
Производител
|
Фаза на истражување и развој
|
анакинра
|
Кинерет, Антрил, антагонист на рецепторот на интерлеукин-1 анакинра, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Ревматоиден артритис (РА), периодични синдроми асоцирани со криопирин (CAPS), недостаток на антагонист на рецепторот на интерлеукин-1 (ДИРА), пневмонија COVID-19
|
Amgen
|
Одобрување
|
Исунакина
|
ЕБИ-005
|
Во очекување на ажурирање
|
Тежок алергиски конјунктивитис
|
Sesen Bio, Inc.
|
фаза 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Токсичност предизвикана од агенси за хемотерапија
|
Jiaochen биолошки
|
фаза 2
|
НК-003
|
Терапија со FC21-NK клетки
|
Во очекување на ажурирање
|
Хронична миелоидна леукемија (ХМЛ) на терапија со ТКИ
|
BetterLife Pharma
|
фаза 2
|
HL-2351
|
Fc-фузиран антагонист на рецепторот на интерлеукин (IL)-1, rhIL-1Ra-hyFc
|
Во очекување на ажурирање
|
Ревматоиден артритис (РА),
|
Genexine, Inc.
|
фаза 2
|
Суд:
[1] Бродерик Л, Хофман Х.М. IL-1 и автоинфламаторно заболување: биологија, патогенеза и терапевтско таргетирање. Нат Рев Ревматол. 2022 август; 18 (8): 448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.