Leptinas yra 167 aminorūgščių peptidas su 21 aminorūgščių sekretoriniu signalo seka. Leptinas atlieka svarbias funkcijas reguliuojant nervų ir endokrininę funkciją bei energijos homeostatą. kraujaus leptino lygis atspindi energijos saugyklas, riebalų masę arba energijos trūkumą.
Leptino terapija yra veiksminga tam tikrose kardiometa bolinių sutrikimų formose, susijusiose su leptino trūkumu, bet ne normalioje drėgmėje.
Leptinas terapeutiniam naudojimui
Rekombinantinis metionino žmogaus leptinas (r-Met-hu-leptinas)
Metreleptinas (Myalept) yra rekombinantinis žmogaus leptino (r-Met-hu-leptinas) analogas, kurio aminoterminiuje pridėtas metionino likidas, kad būtų pagerinta gamybos efektyvumas ir molekulinis sudedimas. r-Met-hu-leptino analogas yra nesugarintas polipeptidas, sudarytas iš 147 aminorūgščių su disulfido ryšiu tarp Cys-97 ir Cys-147. Metreleptinas gaminamas Escherichia coli (E. coli) . Jis buvo sukurtas įmonės Amgen ir gavo FDA leidimą JAV, EMA leidimą Europoje ir PMDA leidimą Japonijoje.
Kadangi Metreleptinas turi apie 4 valandas trunkančią pabaigą žmonių kraujyje, reikia kasdieninio jo naudojimo, kad būtų palaikomos kraujo koncentracijos.
Pegilizuotas žmogaus leptinas
Norint sukurti ilgiausiai veikiančią leptiną, polietilenų glicolys (PEG) jungiamas su genetiškai inžinieriniu žmogaus leptinu. Jungtinis PEG-OB baltymas turi ilgesnę pusės gyvavimo trukmę (> 48 valandų). Genetiškai inžinierinis žmogaus leptinas išsiskiria ir purifikuoja iš E. coli , o vėliau chemiškai jungiamas su PEG vidutiniu molekuliniu svoriu 42 kDa 1:1 santykiu.
Yaohai Bio-Pharma siūlo viso ciklo CDMO sprendimą genetiškai inžinieriniams leptinui
Leptino procesai
Paprastasis pavadinimas
|
Prekės pavadinimas / Alternatyvus pavadinimas
|
Išreikšimo sistema
|
Rodiklius
|
Gamintojas
|
R&D etapas
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Šeimos lokalioji lipodistrofija, amenoze
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Patvirtinta
|
Rekombinantinis metioninoji žmogaus Fc-leptinas
|
LEPTIN A-200
|
Laukiama atnaujinimo
|
Drėgmė
|
Amgen, Inc.
|
Klinikinė tyrinėjimo
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Laukiama atnaujinimo
|
Drėgmė
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Prieš klinikines tyros
|
BL-5040
|
Leptino variantas
|
Laukiama atnaujinimo
|
Smarkus įžvalgumo ligos
|
BioLineRx, Yissum
|
Prieš klinikines tyros
|