Konopeptidai

Išskirti iš jūrų konos šlapčio veidro gėrybės, genties Conus, Konotoxinos (CTX), arba vadinamos Konopeptidais yra neurotoxinų peptidų grupė. Konotoxino peptidai sudaro 10-30 aminorūgščių junginių, paprastai su vienu ar daugiau disulfido ryšių.

Yra penki žinomi konotoxinos, kurių veikla buvo nustatyta: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ir ω(omega)- tipai. Kiekvienas iš penkių konotoxinos kategorių turi unikalų tikslą:

α-konotoxinas sunaikina nikotininius acetylcholin receptorius nervuose ir raumenyse.

δ-konotoxinas sunaikina greitąją inaktyvavimą elektros įkrovos priklausomų deguonies kanalų.

κ-konotoxinas sunaikina deguonies kanalus.

μ-konotoxinas sunaikina raumenų elektros įkrovos priklausomus deguonies kanalus.

ω-konotoxinas sunaikina elektros įkrovos priklausomas N-tipų kalcio kanalus.

Konotoxinos (Konopeptidai) taikymas

Praeityje conotoxinas ir susiję jonų kanalai buvo tyrimi, kad būtų suprasta truksmo poveikis žmogaus organizmui. Naujiau dėmesys buvo sutelktas į conotoxinų naudojimą medicinos terapijose ir kosmetikoje.

Conotoxinas medicinos terapijoje

Conotoxinas skausmo valdymui

Iš pradžių aptikta farmacologinpotencialbuvo atvejais, kai neįmanoma valdyti skausmą. ω-conotoxinas turi analgetinį poveikį: ω-conotoxino M VII A efektas yra 100 iki 1000 kartų stipresnis nei morfinas. Šiuo metu sintetinis ω-conotoxinas iš C. magus patvirtintas JAV Maisto ir Gėrimų Administracija (FDA) skausmo gydymui prekiniu pavadinimu Prialt. Prialto aktyvus ingredientas yra ω-conotoxinas MVIIA (arba ziconotidas), kuris tikriausiai yra geriausiai žinomas iš visų iki šiol atrastų conotoxinų.

Conotoxinas kitose ligose

Be to, klinikinė ω-MVIIA plėtra, kitos konotoksinai buvo tyrimos dėl Parkinsono ligos, epiliptinių atakų, širdies ligų ir diabeta. Konotoksinai turi potencialą gydyti plačią ligų grupę dėl jų ploties neuromoduliavimo tikslų.

Konotoksinai kosmetikoje

Tarsi BTX (Botox), konotoksinai turi miorelaksantinių savybių ir gali būti formuliuojami kaip kreminis arba injekcijos priemonės prieš šluostas. Toks konotoksinas yra μ-CIIIC, kuris, kaip dalis Europos Komisijos finansuojamo CONCO projekto, iš pradžių buvo atskirtas nuo žuvų vedančiojo kuonio snail Conus consors. Skeletinių mių natrio kanalas Nav1.4 ir neuroninis natrio kanalas Nav1.2 yra pageidaujami inhibituojami μ-CIIIC. Ir dėl šios inhibicijos, Nav1.4 gali veikti kaip miorelaksantas. Pradžioje μ-CIIIC buvo sukurtas kaip vaistas, skirtas skausmo gydymui ir vietiniam anestetikui, kuris dabar pardavinamas kaip „XEP™-018“ aktyvus ingredientas ne receptu pirktinoje kosmetinėje antišluostyse produktoje.

Kaip alternatyvą cheminei sintezėj, buvo tyrinėjamos rekombinantinės DNA ir sintetinių biologijos technologijos konotoksinų (konopeptidų) biosintezėje.

Yaohai Bio-Pharma Siūlo Viso Apie Vienu Metu CDMO Sprendimą Rekombinantiniam Konopeptidui

• Mikroorganizmų šiklos inžinerija ir atranka
• Mikroorganizmų ląstelių bankavimas (PCB/MCB/WCB)
• Virsmo procesų kūrimas
• Strūmėjimo procesų kūrimas
• Formulacijos kūrimas
• GMP gamyba
• Užpildymas ir pabaiga
• Analizinis ir testavimas
• Reguliavimo reikalai

Sukuriamas rekombinantinis konopeptidai / konotoksinas kaip aktyvus medžiagą arba aktyvų farmacines ingredientą (API). Produktas greitai bus parduodamas.