Išskirta iš jūrinės kūgio sraigės, Conus genties nuodų, Conotoxins (CTX) arba vadinama Conopeptide yra neurotoksinių peptidų grupė. Konotoksino peptidai susideda iš 10-30 aminorūgščių liekanų, dažniausiai su viena ar keliomis disulfidinėmis jungtimis.
Yra žinomi penki konotoksinai, kurių aktyvumas buvo nustatytas: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ir ω(omega)- tipai. Kiekviena iš penkių konotoksinų kategorijų nukreipta į unikalų tikslą:
α-konotoksinas slopina nikotino acetilcholino receptorius nervuose ir raumenyse.
δ-konotoksinas slopina greitą nuo įtampos priklausomų natrio kanalų inaktyvavimą.
κ-konotoksinas slopina kalio kanalus.
μ-konotoksinas slopina nuo raumenų įtampos priklausomus natrio kanalus.
ω-konotoksinas slopina nuo įtampos priklausomus N tipo kalcio kanalus.
Konotoksinų (konopeptidų) naudojimas
Anksčiau buvo tiriamas konotoksinas ir su juo susiję jonų kanalai, siekiant suprasti toksinį apsinuodijimo poveikį žmogaus organizmui. Pastaruoju metu dėmesys buvo skiriamas konotoksinų naudojimui medicininėje terapijoje ir kosmetikoje.
Konotoksinai medicininėje terapijoje
Konotoksinai skausmo valdyme
Iš pradžių atrastas farmacinis potencialas buvo nepakeliamo skausmo atvejais. ω-konotoksinas turi analgetinį poveikį: ω-konotoksino M VII A poveikis yra 100–1000 kartų didesnis nei morfino. Šiuo metu JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino sintetinį ω-konotoksiną iš C. magus skausmui malšinti prekiniu pavadinimu Prialt. Prialt veiklioji medžiaga yra ω-konotoksinas MVIIA (arba zikonotidas), kuris yra bene geriausiai žinomas iš iki šiol atrastų konotoksinų.
Konotoksinai sergant kitomis ligomis
Be klinikinio ω-MVIIA vystymosi, buvo tiriami kiti konotoksinai, skirti gydyti Parkinsono ligą, epilepsiją, širdies ligas ir diabetą. Dėl plataus neuromoduliacinio poveikio konotoksinai gali gydyti daugybę ligų.
Konotoksinai kosmetikoje
Kaip ir BTX (Botox), konotoksinai turi miorelaksacinių savybių ir gali būti gaminami kaip kremas nuo raukšlių arba injekcijos. Vienas iš tokių konotoksinų yra μ-CIIIC, kuris, kaip Europos Komisijos finansuojamo CONCO projekto dalis, iš pradžių buvo atskirtas nuo žuvis medžiojančių kūgių sraigių Conus consors. Skeleto raumenų natrio kanalą Nav1.4 ir neuronų natrio kanalą Nav1.2 pirmiausia slopina μ-CIIIC. Ir dėl šio slopinimo Nav1.4 gali veikti kaip miorelaksantas. Iš pradžių μ-CIIIC buvo sukurtas kaip vaistas skausmui malšinti ir kaip vietinis anestetikas, kuris dabar parduodamas pavadinimu „XEP™-018“ kaip nereceptinio kosmetikos gaminio nuo raukšlių veiklioji medžiaga.
Kaip alternatyva cheminei sintezei, buvo ištirtos rekombinantinės DNR ir sintetinės biologijos technologijos, skirtos konotoksinų (konopeptidų) biosintezei.
Yaohai Bio-Pharma siūlo vieno langelio CDMO sprendimą rekombinantiniam konopeptidui
Kuriame Rekombinantinį konopeptidą/konotoksiną kaip veikliąją medžiagą arba aktyvų farmacinį ingredientą (API). Produktas netrukus pasirodys rinkoje.
LT
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
