Leptinas yra 167 aminorūgščių peptidas su 21 aminorūgščių sekrecijos signalo seka. Leptinas vaidina pagrindinį vaidmenį reguliuojant neuroendokrininę funkciją ir energijos homeostazę. Leptino kiekis kraujyje atspindi energijos atsargas, riebalų masę arba energijos trūkumą.
Leptino terapija yra veiksminga esant tam tikriems kardiometaboliniams sutrikimams, susijusiems su leptino trūkumu, bet ne esant normaliam nutukimui.
Leptinas terapiniam naudojimui
Rekombinantinis metionil-žmogaus leptinas (r-Met-hu-leptinas)
Metreleptinas (Myalept) yra rekombinantinis žmogaus leptino (r-Met-hu-leptino) analogas, kuriame prie amino galo pridėta metionino liekana, siekiant pagerinti produktyvumą ir molekulinį lankstymą. r-Met-hu-leptino analogas yra neglikozilintas polipeptidas, susidedantis iš 147 aminorūgščių su disulfidine jungtimi tarp Cys-97 ir Cys-147. Metreleptiną gamina Escherichia coli (E. coli). Jį sukūrė Amgen ir patvirtino JAV FDA, Europos EMA ir Japonijos PMDA.
Kadangi pranešta, kad metreleptino vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas žmonėms yra apie 4 val., norint palaikyti jo koncentraciją kraujyje, reikia vartoti kasdien.
Pegiliuotas žmogaus leptinas
Norint sukurti ilgai veikiantį leptiną, polietilenglikolis (PEG) yra susietas su žmogaus rekombinantiniu leptinu. Konjuguoto baltymo PEG-OB pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (> 48 val.). Rekombinantinis žmogaus leptinas yra ekspresuojamas ir išgrynintas E. coli, o po to chemiškai susietas su PEG, kurio vidutinė molekulinė masė yra 42 kDa santykiu 1:1.
Yaohai Bio-Pharma siūlo vieno langelio CDMO sprendimą rekombinantiniam leptinui
Leptino vamzdynai
|
Bendras pavadinimas
|
Prekės ženklo pavadinimas / alternatyvus pavadinimas
|
Išraiškos sistema
|
Indikacijos
|
gamintojas
|
MTEP etapas
|
|
Metreleptinas
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Šeiminė židininė lipodistrofija, amenorėja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Patvirtinta
|
|
Rekombinantinis metionilo žmogaus Fc-leptinas
|
LEPTIN A-200
|
Laukiama atnaujinimo
|
Nutukimas
|
„Amgen, Inc.“
|
Klinikinis tyrimas
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Laukiama atnaujinimo
|
Nutukimas
|
Celivery Therapeutics, Inc.
|
Ikiklinikiniai
|
|
BL-5040
|
Leptino variantas
|
Laukiama atnaujinimo
|
Uždegiminės žarnų ligos
|
BioLineRx, Yissum
|
Ikiklinikiniai
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
