Charles Kimball ja John Merlin eraldasid 1922. aastal pankrease teguri, mis tõstab vere glükoosisisaldust. Seda tegurit nimetatakse "glükoosi agonistiks" või lihtsalt "glükagooniks", kuna see muudab insuliini hüpoglükeemilise toime.
Glükagoon on hormoon, mis koosneb 29 aminohappe peptiidist. Seda sekreteerivad peamiselt pankrease alfa-α-rakud ja see mängib olulist rolli glükoosi homöostaasis. Rekombinantset glükagooni kasutatakse kliiniliselt insuliinist põhjustatud hüpoglükeemia vältimiseks I tüüpi diabeediga patsientidel.
Glükagoon terapeutiliseks kasutamiseks
Sarnaselt insuliiniga ekstraheeritakse terapeutilist glükagooni sigade ja veiste pankrease kudedest või sünteesitakse keemiliselt. GlucaGen (süstitav glükagoon, Novo Nordisk) on esimene rekombinantne glükagoon, mis on saadud Saccharomyces cerevisiae. Selle kiitis heaks 1998. aastal FDA, seejärel 2005. aastal NMPA (Hiina) ja 2009. aastal PMDA (Jaapan).
Lisaks on FDA heaks kiitnud kaks uut glükagooni koostist. Nende hulgas on glükagooni nasaalne pulberpreparaat (Baqsimi) edukalt lõpetanud raske hüpoglükeemia III faasi kliinilised uuringud. Baqsimi on praegu heaks kiitnud FDA ja EMA. Ja selle töötas välja Lilly ja loovutati Amphastar Pharmaceuticalsisele.
Gvoke (glükagoon) nimetatakse ka G-Peniks, see on eelsegatud glükagooni preparaat, mis ei vaja enne manustamist lahustamist. Xeris Pharmaceuticalsi poolt välja töötatud see on esimene FDA poolt heaks kiidetud automaatsüstal või eeltäidetud süstal väga madala veresuhkru raviks.
Yaohai Bio-Pharma pakub glükagooni jaoks ühtset CDMO-lahendust
Glükagooni torujuhtmed
Tavaline nimi
|
Brändi nimi / alternatiivne nimi
|
Väljendussüsteem
|
Näidustused
|
Tootja
|
R&D etapp
|
Glükagoon, süstepulber
|
GlucaGen
|
Pärm (Saccharomyces cerevisiae)
|
Raske hüpoglükeemia; diagnostiline abi seedetrakti radioloogiliste uuringute ajal
|
Novo Nordisk
|
Heakskiit
|
Glükagoon, nasaalne pulberpreparaat
|
Baqsim
|
N/A, keemiline süntees
|
Raske hüpoglükeemia
|
Eli Lilly
|
Heakskiit
|
Glükagoon, automaatsüstal ja eeltäidetud süstal
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, keemiline süntees
|
Raske hüpoglükeemia
|
Xeris Pharmaceuticals
|
Heakskiit
|