Leptin on 167 aminohapetist koosnevä peptiid, milles on 21 aminohapetist secretiivne signaaljada. Leptin mängib olulist rolli neuroendokriinsete funktsioonide ja energiahomostaasi reguleerimisel. Veres leptini tasemed kajastavad energiatootkeid, rasvamassat või energiakattemit.
Leptini terapii abil saab tõhusalt ravi anda mõnedes kardiomeetabolilistes oirekompleksides, mis on seotud leptinipuudusega, kuid mitte normaalses rasvumuses.
Leptin terapeutiliseks kasutamiseks
Rekombinantne methioniin-maa-leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) on rekombinantse inimleptini (r-Met-hu-leptin) analoog, kus on aminotermini lisatud methioniiniresiid, et parandada tootlikkust ja molekulaarset katki. R-Met-hu-leptin analoog on mittesüsteeritud polypeptiid, mis koosneb 147 aminohapetist ja sisaldab disülfiidsideovi Cys-97 ja Cys-147 vahel. Metreleptin toodetakse Escherichia coli (E. coli) . Seda arendas Amgen ja see sai heaks tehtud FDA poolt Ameerikas, EMA poolt Euroopas ja PMDA poolt Jaapanis.
Kuna Metreleptini keskmine terminalhalbimeetod on inimestes umbes 4 tundi, on vaja igapäevast haldamist vereseisundite säilitamiseks.
Peguleeritud Inimleptin
Pikama kestvusega leptini disainimiseks linkitakse polueetülen-glykol (PEG) inimlaborileptiniga. Ühendatud prot ei ole PEG-OB, mille pooleliikumisaeg on pikem (> 48 h). Recombinantne inimleptin ekspresseeritakse ja puhastatakse E. coli -st ning see linkitakse siis keemiliselt PEG-ga keskmise molekulmassi 42 kDa kaheks 1:1 suhte korral.
Yaohai Bio-Pharma Pakub Ühekordselt CDMO Lahendust Recombinantse Leptini Jaoks
Leptini Tootmispargid
Üldnimi
|
Merkinimi / Alternatiivne nimi
|
Väljendussüsteem
|
Indikaatorid
|
Tootja
|
R&D staadion
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Perekonna fookuslipodystroopia, amenorreeria
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Heaks kiidetud
|
Rekombinant meitiiniline inim-Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Uuendus ootel
|
Ülekaal
|
Amgen, Inc.
|
Kliiniline katse
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Uuendus ootel
|
Ülekaal
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Ebakliinilised uuringud
|
BL-5040
|
Leptin variante
|
Uuendus ootel
|
Inflammatorne kõrvitsa
|
BioLineRx, Yissum
|
Ebakliinilised uuringud
|