Semaglutide
Beskrywing van Semaglutide
Semaglutide is 'n rekombinante menslike glukagon-agtige peptied-1 (GLP-1) analoog, wat behoort aan die klas van GLP-1 reseptor agoniste (of GLP-1 RA's). Novo Nordisk het drie formulerings van semaglutied ontwikkel wat reeds in die mark beskikbaar is: Ozempic en Wegovy (inspuitingsformulering) en Rybelsus (orale tablet).
Ozempic en Rybelsus word aangedui vir glukemiese beheer in tipe 2-diabetes mellitus-pasiënte, terwyl Wegovy is vir gewigsbestuur in vetsug of oorgewig pasiënte.
Synonyms
Semaglutide, Ozempic (inspuitbare formulering vir glukemiese beheer), Wegovy (inspuitbare formulering vir gewigsbestuur), Rybelsus (orale semaglutied), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Aminosuurvolgorde van Semaglutied
Semaglutide is 'n goed ontwerpte langwerkende GLP-1 (7-37) analoog gebaseer op liraglutied. Semaglutied verskil van liraglutied op twee plekke. Posisie 8 word vervang deur Aib(U)—'n modifikasie wat dit aansienlik beskerm teen ensiematiese afbraak deur die dipeptidiel-peptidase 4 (DPP-4). Daarbenewens is die gemodifiseerde vetsuurketting en twee PEG2-tussenprodukte optimaal vir langdurige doeltreffendheid beide in vitro en in vivo.
Fig 1. Struktuurformule van Semaglutide
Formulering van Semaglutide
Uitdrukking stelsel
gis
Vervaardigingsproses van Semaglutide
Vervaardiging van dwelmmiddels
Gisfermentasie en kultuurbouillon-oes
Suiwering om suiwer peptiedruggraat te produseer (ook genoem GLP-1(9-37) of semaglutied voorloper)
Peptied modifikasie en suiwering om aktiewe stof te vorm
Dwelmprodukvervaardiging
Aseptiese vul-afwerking: Voorbereiding van formulering en vul dit in patrone, gevolg deur afwerking