Geïsoleer van die gif van die mariene keëlslak, genus Conus, Conotoxines (CTX), of genoem Conopeptide is 'n groep neurotoksiese peptiede. Konotoksienpeptiede bestaan uit 10-30 aminosuurreste, gewoonlik met een of meer disulfiedbindings.
Daar is vyf bekende konotoksiene waarvan die aktiwiteite bepaal is: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- en ω(omega)- tipes. Elk van die vyf kategorieë konotoksiene teiken 'n unieke teiken:
α-konotoksien onderdruk nikotienasetielcholienreseptore in senuwees en spiere.
δ-konotoksien onderdruk die vinnige inaktivering van spanningsafhanklike natriumkanale.
κ-konotoksien onderdruk kaliumkanale.
μ-konotoksien onderdruk spierspanning-afhanklike natriumkanale.
ω-konotoksien onderdruk spanningsafhanklike N-tipe kalsiumkanale.
Toepassing van konotoksiene (konopeptiede)
Oor die verlede is konotoksien en sy gepaardgaande ioonkanale bestudeer om die toksiese impak van vergiftiging op die menslike liggaam te verstaan. Meer onlangs is aandag gegee aan die gebruik van konotoksiene in medisinale terapieë en skoonheidsmiddels.
Konotoksiene in medisinale terapieë
Konotoksiene in Pynbestuur
Die oorspronklik ontdekte farmaseutiese potensiaal was in gevalle van onoplosbare pyn. ω-konotoksien het 'n pynstillende impak: die effek van ω-konotoksien M VII A is 100 tot 1000 keer dié van morfien. Tans word 'n sintetieseω-konotoksien van C. magus deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie goedgekeur vir die behandeling van pyn onder die handelsnaam Prialt. Die aktiewe bestanddeel in Prialt is ω-konotoksien MVIIA (of siconotied), wat waarskynlik die bekendste van die konotoksiene is wat tot dusver ontdek is.
Konotoksiene in ander siektes
Benewens die kliniese ontwikkeling van ω-MVIIA, is ander konotoksiene bestudeer om Parkinson se siekte, epilepsie, hartsiektes en diabetes te behandel. Konotoksiene het die potensiaal om 'n wye groep siektes te behandel as gevolg van hul wye reeks neuromodulerende teikens.
Konotoksiene in skoonheidsmiddels
Soos BTX (Botox), het die konotoksiene miorelakserende eienskappe en kan dit as 'n anti-rimpelroom of inspuiting geformuleer word. Een so 'n konotoksien is μ-CIIIC, wat, as deel van die Europese Kommissie-befondsde CONCO-projek, oorspronklik geskei is van die visjag keëlslak Conus consors. Die skeletspier natriumkanaal, Nav1.4, en die neuronale natriumkanaal Nav1.2 word by voorkeur deur μ-CIIIC geïnhibeer. En as gevolg van hierdie inhibisie kan Nav1.4 as 'n miorelakserende middel optree. Aanvanklik is μ-CIIIC ontwikkel as 'n middel om pyn te behandel en as 'n plaaslike verdowing wat nou onder die naam "XEP™-018" verkoop word as die aktiewe bestanddeel in 'n nie-voorskrif kosmetiese anti-rimpel produk.
As 'n alternatief vir chemiese sintese, is rekombinante DNA en sintetiese biologie tegnologieë ondersoek vir die biosintese van konotoksiene (konopeptiede).
Yaohai Bio-Pharma bied eenstop CDMO-oplossing vir rekombinante konopeptied
Ons ontwikkel rekombinante konopeptied/konotoksien as 'n aktiewe stof of aktiewe farmaseutiese bestanddeel (API). Die produk kom binnekort op die mark.
AF
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
GEEN
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
MS
BE
MK
UR
BN
