Leptien is 'n 167-aminozuurpeptied met 'n 21-aminozuur sekretoriese signaalvolgorde. Leptien speel sleutelrolle in die regulering van neuroendokriene funksie en energie-homostase. Die bloedvlakke van leptien weerspieël energie-opslawe, vetmassa of energie-tekort.
Leptien-terapie is doeltreffend in sekere kardiometaboliese wanorde verwant aan leptien-tekort, maar nie in normale obesitas nie.
Leptien vir Terapeutiese Gebruik
Rekombinante Metionien-menslike Leptien (r-Met-hu-leptien)
Metreleptin (Myalept) is 'n rekombinant menslike leptien (r-Met-hu-leptin) analog, waarin 'n metionien-residu by die aminoterminus gevoeg is om produsentheid en molekulêre vouing te verbeter. Die r-Met-hu-leptin-analog is 'n nonglikosileerde polipeptied wat uit 147 aminozure bestaan met 'n disulfietsband tussen Cys-97 en Cys-147. Metreleptin word geproduseer deur Escherichia coli (E. coli) . Dit is ontwikkel deur Amgen en goedgekeur deur die FDA in die VSA, die EMA in Europa en die PMDA in Japan.
As Metreleptin 'n gemiddelde eindige halwe-lewe van ongeveer 4 ure in mense gerapporteer word, word daagliks toediening benodig om bloedkonsentrasies te handhaaf.
Pegilasieerde Menslike Leptien
Om langwerkende leptien te ontwerp, word polietilen glikol (PEG) aan menslike rekombinant leptien gekoppel. Die gekoppelde eiwit PEG-OB het 'n langer halwe-lewe (> 48 ure). Rekombinant menslike leptien word uitgedruk en gezuiver van E. coli , en dan chemies gekoppel aan PEG met 'n gemiddelde molekulêre massa van 42 kDa in 'n verhouding van 1:1.
Yaohai Bio-Pharma bied 'n een-stap-CDMO-oplossing vir rekombinant leptien
Leptien-pipelines
|
Generieke Naam
|
Handelsnaam/Alternatiewe naam
|
Uitdruksstelsel
|
Aanwysings
|
Vervaardiger
|
Ondernaveldigingsfase
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiale fokale lipodistrofie, amenorreë
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Gegoeid
|
|
Rekombinante metionien menslike Fc-leptien
|
LEPTIN A-200
|
Wag opdate
|
Obesiteit
|
Amgen, Inc.
|
Kliniese proef
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Wag opdate
|
Obesiteit
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Voor-klinies
|
|
BL-5040
|
Leptin variënt
|
Wag opdate
|
Ontstekingsbowel siekte
|
BioLineRx, Yissum
|
Voor-klinies
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
