Leptien is 'n 167 aminosuur peptied met 'n 21-aminosure sekretoriese seinvolgorde. Leptien speel sleutelrolle in die regulering van neuro-endokriene funksie en energie-homeostase. Die bloedvlakke van leptien weerspieël energiewinkels, vetmassa of energietekort.
Leptienterapie is effektief in sekere kardiometaboliese afwykings wat verband hou met leptientekort, maar nie in normale vetsug nie.
Leptien vir terapeutiese gebruik
Rekombinante Metioniel-mensleptien (r-Met-hu-leptien)
Metreleptin (Myalept) is 'n rekombinante menslike leptien (r-Met-hu-leptien) analoog, waarin 'n metionienresidu by die aminoterminus gevoeg is om produktiwiteit en molekulêre vou te verbeter. Die r-Met-hu-leptien-analoog is 'n nie-geglikosileerde polipeptied wat bestaan uit 147 aminosure met 'n disulfiedbinding tussen Cys-97 en Cys-147. Metreleptien word geproduseer deur Escherichia coli (E. coli). Dit is ontwikkel deur Amgen en het goedkeuring verleen deur die FDA in die VSA, die EMA in Europa en die PMDA in Japan.
Aangesien Metreleptin 'n gerapporteerde gemiddelde terminale halfleeftyd van ongeveer 4 uur by mense het, is daaglikse toediening nodig om bloedkonsentrasies te handhaaf.
Gepegileerde menslike leptien
Om langwerkende leptien te ontwerp, word poliëtileenglikol (PEG) aan menslike rekombinante leptien gekoppel. Die gekonjugeerde proteïen PEG-OB het 'n langer halfleeftyd (> 48 uur). Rekombinante menslike leptien word uitgedruk en gesuiwer van E. coli, en dan chemies gekoppel aan PEG met 'n gemiddelde molekulêre gewig van 42 kDa in 'n 1:1 verhouding.
Yaohai Bio-Pharma bied eenstop-CDMO-oplossing vir rekombinante leptien
Leptien pyplyne
|
Generiese naam
|
Handelsnaam/Alternatiewe Naam
|
Uitdrukkingstelsel
|
Aanduidings
|
vervaardiger
|
R&D-stadium
|
|
Metreleptien
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiële fokale lipodistrofie, amenorree
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Goedgekeur
|
|
Rekombinante metioniel menslike Fc-leptien
|
LEPTIN A-200
|
Hangende opdatering
|
Vetsug
|
Amgen, Inc.
|
Kliniese proef
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Hangende opdatering
|
Vetsug
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pre-klinies
|
|
BL-5040
|
Leptien variant
|
Hangende opdatering
|
Inflammatoriese dermsiekte
|
BioLineRx, Yissum
|
Pre-klinies
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
GEEN
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
