Semaglutide
Semaglutidin kuvaus
Semaglutidi on rekombinantti ihmisen glukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) -analogi, joka kuuluu GLP-1-reseptoriagonistien (tai GLP-1 RA:iden) luokkaan. Novo Nordisk kehitti kolme markkinoilla jo saatavilla olevaa semaglutidiformulaatiota: Ozempic ja Wegovy (injektioformulaatio) ja Rybelsus (oraalinen tabletti).
Ozempic ja Rybelsus on tarkoitettu sokeritasapainon hallintaan tyypin 2 diabetes mellituspotilailla, kun taas Wegovy on tarkoitettu liikalihavien tai ylipainoisten potilaiden painonhallintaan.
Synonyymit
Semaglutidi, Ozempic (injektoitava formulaatio sokeritasapainon hallintaan), Wegovy (injektoitava formulaatio painonhallintaan), Rybelsus (suun kautta otettava semaglutidi), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Semaglutidin aminohapposekvenssi
Semaglutidi on hyvin suunniteltu pitkävaikutteinen GLP-1 (7-37) -analogi, joka perustuu liraglutidiin. Semaglutidi eroaa liraglutidista kahdessa paikassa. Asema 8 on korvattu Aib(U):lla – modifikaatiolla, joka suojaa sitä merkittävästi dipeptidyylipeptidaasi 4:n (DPP-4) aiheuttamalta entsymaattiselta hajoamiselta. Lisäksi muunneltu rasvahappoketju ja kaksi PEG2-välituotetta ovat optimaalisia pitkäaikaiseen tehokkuuteen sekä in vitro että in vivo.
Kuva 1. Semaglutidin rakennekaava
Semaglutidin formulaatio
Ilmaisujärjestelmä
Hiiva
Semaglutidin valmistusprosessi
Huumeiden valmistus
Hiivan käyminen ja viljelyliemen kerääminen
Puhdistus puhtaan peptidirungon tuottamiseksi (kutsutaan myös GLP-1(9-37) tai semaglutidin esiaste)
Peptidin modifiointi ja puhdistus vaikuttavan aineen muodostamiseksi
Huumeiden valmistus
Aseptinen täyttö-viimeistely: Formulaation valmistus ja täyttö patruunoihin, jonka jälkeen viimeistely
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
EI
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
