Leptini on 167 aminohappoista koostuva peptidi, jolla on 21-aminohapponen suhteellinen signaalijono. Leptini näyttää pelkivän keskeisiä rooleja neuroendokriinin toiminnan ja energian homeostaattisen säätelyn yhteydessä. Veren leptinitasot heijastavat energia-varastoja, rasvamassaa tai energiahuuttoa.
Leptiniterapia on tehokasta joissakin kardiometabolisissa häiriöissä, jotka liittyvät leptinipuuteen, mutta ei normaali-obesiteetissä.
Leptini terapeuttiseen käyttöön
Rekombinantti methioniini-inhimillinen leptini (r-Met-hu-leptin)
Metreleptini (Myalept) on rekombinantti ihmisen leptinin (r-Met-hu-leptin) analogi, johon on lisätty methioniini-jäännös aminopäätepisteeseen parantaakseen tuotantokykyä ja molekyylin rakennepyydet. R-Met-hu-leptinin analogi on epäglykosiloitu polypeptidi, joka koostuu 147 aminohapusta ja sisältää disulfidiparin Cys-97:n ja Cys-147:n välillä. Metreleptini tuotetaan Escherichia coli (E. coli) . Sen kehittivät Amgen ja se sai hyväksynnän FDA:ltä Yhdysvalloissa, EMA:ltä Euroopassa ja PMDA:ltä Japanissa.
Koska Metreleptinillä on raportoitu keskimäärin 4 tuntia kestoinen puolustusajan ihmisissä, sitä täytyy ylläpitää päivittäin verenpitoisuuksien säilyttämiseksi.
Pegyloitu Ihmisen Leptini
Pitkiksi kestävän leptinin suunnittelua varten polyetyylen glykoli (PEG) liitetään ihmisen rekombinantti-leptiniin. Sidotun proteiinin PEG-OB:n puolustusaika on pidempi (> 48 h). Rekombinantti ihmisen leptini esittyy ja puhdistetaan E. coli , ja sitä sidotaan kemiallisesti PEG:iin keskimäärin molekyyrimassalla 42 kDa 1:1-suhteessa.
Yaohai Bio-Pharma Tarjoaa Yhdenmuotoisen CDMO Ratkaisun Rekombinantille Leptinille
Leptini Putket
Generikki-nimi
|
Merkki-nimi / Vaihtoehtoinen nimi
|
Ilmaisujärjestelmä
|
Merkit
|
Valmistaja
|
Tutkimus- ja kehitysvaihe
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Perheellinen fokaalinen lipo dystrofia, amenorrea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Hyväksytty
|
Rekombinantti methionyli-inhimillinen Fc-leptini
|
LEPTIN A-200
|
Päivitys odottaa
|
Lihasyliopisto
|
Amgen, Inc.
|
Klinikko-koe
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Päivitys odottaa
|
Lihasyliopisto
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Ennenkliininen
|
BL-5040
|
Leptiinin muunnos
|
Päivitys odottaa
|
Inflammatorinen tarmojohto
|
BioLineRx, Yissum
|
Ennenkliininen
|