Leptiin on 167 aminohappest koosnev peptiid, mille sekretoorne signaaljärjestus on 21 aminohapet. Leptiin mängib võtmerolli neuroendokriinse funktsiooni ja energia homöostaasi reguleerimisel. Leptiini tase veres peegeldab energiavarusid, rasvamassi või energiapuudust.
Leptiiniteraapia on efektiivne teatud kardiometaboolsete häirete korral, mis on seotud leptiini puudulikkusega, kuid mitte normaalse rasvumise korral.
Leptiin terapeutiliseks kasutamiseks
Rekombinantne metionüül-inimese leptiin (r-Met-hu-leptiin)
Metreleptiin (Myalept) on inimese rekombinantne leptiini (r-Met-hu-leptin) analoog, mille aminootsa on tootlikkuse ja molekulaarse voltimise parandamiseks lisatud metioniinijääk. r-Met-hu-leptiini analoog on glükosüülimata polüpeptiid, mis koosneb 147 aminohappest ja Cys-97 ja Cys-147 vahel on disulfiidside. Metreleptiini toodab Escherichia coli (E. coli). Selle töötas välja Amgen ja selle on heaks kiitnud USA FDA, Euroopas EMA ja Jaapanis PMDA.
Kuna metreleptiini keskmine lõplik poolväärtusaeg inimestel on ligikaudu 4 tundi, on verekontsentratsiooni säilitamiseks vajalik igapäevane manustamine.
Pegüleeritud inimese leptiin
Pikatoimelise leptiini kujundamiseks seotakse polüetüleenglükool (PEG) inimese rekombinantse leptiiniga. Konjugeeritud valgu PEG-OB poolväärtusaeg on pikem (> 48 tundi). Rekombinantset inimese leptiini ekspresseeritakse ja puhastatakse E. colija seejärel keemiliselt seotud PEG-ga keskmise molekulmassiga 42 kDa suhtega 1:1.
Yaohai Bio-Pharma pakub ühekordset CDMO-lahendust rekombinantse leptiini jaoks
Leptiini torujuhtmed
|
Tavaline nimi
|
Brändi nimi / alternatiivne nimi
|
Väljendussüsteem
|
Näidustused
|
Tootja
|
R&D etapp
|
|
Metreleptiin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Perekondlik fokaalne lipodüstroofia, amenorröa
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Kinnitatud
|
|
Inimese rekombinantne metionüül Fc-leptiin
|
LEPTIN A-200
|
Ootel värskendus
|
Rasvumine
|
Amgen, Inc.
|
Kliinilises uuringus
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Ootel värskendus
|
Rasvumine
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Prekliiniline
|
|
BL-5040
|
Leptiini variant
|
Ootel värskendus
|
Põletikuline jämesoole haigus
|
BioLineRx, Yissum
|
Prekliiniline
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
EI
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
