Need on eraldatud meremeesikate veenustest, liigi Conus, kuhu kuuluvad konotoxinsid (CTX) või neid nimetatakse ka conopeptideks. Konotoxinsid moodustavad rühma neurotooksilisi peptiidisid. Konotoxinside peptiidid koosnevad 10-30 aminohappejäägist, tavaliselt ühe või rohkem disülfiidsidega sidemetega.
On teada viis konotoksiini tüüpi, mille aktiivsus on kindlaks tehtud: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ja ω(omega)- tüübid. Igal viiel konotoksiinil on oma unikaalne sihtmärk:
α-konotoksiin vähendab nikotiinset aketasükliiini reseptori toimivust nervides ja muskless.
δ-konotoksiin takistab pingealuse sodiumpuhvri kiiret inaktiveerumist.
κ-konotoksiin takistab kaltsiumpuhvreid.
μ-konotoksiin takistab musklede pingealuse sodiumpuhvri tööd.
ω-konotoksiin takistab pingealuse N-tüüpi kaltsiumpuhvri tööd.
Konotoxinsite (Conopeptide) rakendamine
Minevikus on conotoksiini ja selle seotud ionikanalite uuritud, et aru saada enesekaitse mõju inimkeha peale. Hiljuti on pööratud tähelepanu conotoksiinide kasutamisele ravimitoode ja kosmeetikas.
Conotoksiinid ravimitoode kontekstis
Conotoksiinid värkade haldamises
Alguline farmatseutiline potentsiaal on avastatud tugeva värava korral. ω-conotoksiinil on analgeetiline mõju: ω-conotoksiini M VII A mõju on 100 kuni 1000 korda suurem kui morfiini. Praegu on sünteetiline ω-conotoksiin liigist C. magus heakskiitnud USA Tervishoiu- ja Inimteenuste Amet (FDA) värava ravimina kaubamärgiga Prialt. Prialti aktiivne aine on ω-conotoksiin MVIIA (või zikonoid), mis on ilmselt kõige paremini teadetud conotoksiinidest, mis on praeguseni avastatud.
Conotoksiinid muudes haigustes
Kliinilise arenduse raames ω-MVIIA välja arvatud, on teisi konotoksiine uuritud Parkinsi soome, epilepsia, südamehaiguste ja diabeedi ravimiseks. Konotoksiinidel on suur potentsiaal laia haiguste rühma ravimiseks tõttu nende ulatuslikele neuromodulaatorsetele sihtidele.
Konotoksiinid kosmeetikas
Nagu BTX (Botox), on ka konotoksiinidel lihaseeritavate omadused ning neid saab vormistada kui anti-kraatu kreemi või injeksiooni. Üks selline konotoksiin on μ-CIIIC, mis oli algselt eraldatud Euroopa Komisjoni rahastatud CONCO projektis kalajahijate koonussnaili Conus consors käest. Skeletalmuskuuli natriumikanal Nav1.4 ja neuronaalne natriumikanal Nav1.2 on eelistatult inhibeeritud μ-CIIIC poolt. Selle inhibeeringu tõttu võib Nav1.4 tegutseda lihaseeritajana. Algseltarenditi μ-CIIIC痠kuna valgusaineks peenema ja kui aktiivne aine mitte-resepti kosmeetilises anti-kraatu tootes, mida müüakse nüüd nime all „XEP™-018“.
Alternatiivina keemilisele sünteesile on uuritud rekombinantset DNA-d ja sünteetilist bioloogiat conotoxinate (conopeptide) biosünteesi jaoks.
Yaohai Bio-Pharma Pakub Ühepealse CDMO Lahenduse Rekombinantse Conopeptide jaoks
Arendame rekombinantset conopeptidi/conotoxini aktiivse ainena või aktiivse farmatseutilise aine (API) kui toodet. Toode ilmub peagi turul.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
