Leptin — гэта пептыд з 167 амінаў, які мае секрэтарную сігналную последавательнасць з 21 амінам. Leptin грунтуюча ўплывае на рэгуляванне нейраэндаўрынальнай функцыі і энергетычнага гамеостазу. Узровень leptin у крыві адлюстравае запасы энергіі, масу жыркаў ці недастатак энергіі.
Лечанне leptinам ефектыўна пры некаторых кардыометаболічных забоўненнях, якія звязаны з недастаткам leptin, але не пры звычайнай тлustoце.
Leptin для лікарства
Рекамбінатны метіонін-людзкі leptin (r-Met-hu-leptin)
Метрелептын (Маялепт) з'яўляецца рекамбінатным чалавечым лептынам (r-Met-hu-leptin), у якім рэзіду метыёна ўдабаваны да амінавага канца, каб павялічыць вытворчасць і складанне молекулы. Аналаг r-Met-hu-leptin з'яўляецца неглікозыдаванай поліпептыднай цепкаю, якая складаецца з 147 амінокіслот з дысульфіднай сувяздзю паміж Цыс-97 і Цыс-147. Метрелептын вырашается ў Escherichia coli (E. coli) . Яго развілі ў кампаніі Amgen і атрымаў дапуск ад FDA ў ЗША, ад EMA ў Еўропе і ад PMDA ў Японіі.
У звязку з тым, што Метрелептын мае заяўленую сярэднюю тэрмінальную паловую час жыцця аб 4 гадзіны ў чалавека, неабходзіма ежадневое ўводзенне, каб падтрымліваць канцэнтрацыі ў крыві.
Пегалізаваны чалавечы лептын
Для стварэння даўгадзеянага лептыну, паліэталенгліколь (PEG) злучваецца з чалавечым рекамбінатным лептынам. Спалучаны белак PEG-OB мае больш удзіўную паловую час (> 48 гадзін). Рекамбінатны чалавечы лептын вырашается і чыстыцца з E. coli , пасля чаго хімічна злучаецца з PEG з сярэднім молекулярным вагам 42 кДа ў адносінах 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Абяўляе Інтэграваную Сістэму CDMO для Рекамбінантнага Лептына
Лептын Паперы
Генеральнае імя
|
Трыцікальнае імя / Альтэрнатыўнае імя
|
Сістэма экспрэсіі
|
Паказанні
|
Выйскравец
|
Этап НИОКР
|
Метрелептын
|
Маялепта, AC-164594, KTR-103, Маялепт, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Сямейная фокальная ліподыстрыфія, аменорея
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Адобрана
|
Рекамбінатны метіоніновы чалавечы Fc-лептын
|
ЛЕПТЫН A-200
|
Чакае абнаўлення
|
Тлуста
|
Amgen, Inc.
|
Клінічна спроба
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Чакае абнаўлення
|
Тлуста
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Прадкłінічны
|
BL-5040
|
Варыянт лептына
|
Чакае абнаўлення
|
Паламячыя хваробы кишака
|
BioLineRx, Yissum
|
Прадкłінічны
|