GLP-1

Модальнасць

GLP-1 — гормон, якi складаецца з 37 амінавых кіслін. Цалкам біялагічна актыўны GLP-1 залежыць ад GLP-1 (7-36) аміда і GLP-1 (7-37). Дзеля павелічэння секрецыі інсуліну і соматастатыну, GLP-1 (7-36) амід і GLP-1 (7-37) спасяліваюць і ўплывуць на ідэнтыфікаваны GLP-1 рэцэптар (GLP1R) на панкрэатычных астравах β-клетак, δ-клетак і α-клетак. Прычым, GLP-1 і аганасты GLP-1R таксама дапамагаюць змяншыць колькасць цukру ў крыві і зніжыць вагу за рахунак разнастайных экстрапанкреатычных эфектаў.

Палова жыццёвы рэсурс чалавечага GLP-1 ў тэлі малячы. Таму GLP-1 аналогі (як GLP-1R аганісты) развіваюцца праз модыфікацыі яго структуры, каб падзяліць стаяласць гормона, захоўваючы яго сілу і фармакалагічныя эфекты.

GLP-1 Аналогі для лячасьця

Існуе шырокі выбар GLP-1 рэцэптарных аганістаў, уключна exenatide, exenatide праўдзвышэнне выдачы (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide і уstaрый semaglutide. Але з-за спадання продаў, albiglutide быў адменены ў 2017 годзе. У 2005 годзе FDA абранала першы GLP-1 рэцэптарны аганіст, exenatide. Усе GLP-1 аналогі, кропа устарага semaglutide (абраналы FDA ў 2019 годзе), дасягаюцца падкожна.

Крічай, сэмаглютыд былі абнароджаны FDA для хронічнага кіраўніцтва вагай у 2021 годзе і паказалі эфектыўнасць ў даследаваннях па спадку вагі пры падзенні раз на тыхдзень з вышэй дозай 2.4 мг. Іншыя агоністы GLP-1, з выключэннем высокадозавага ліраглютыду і сэмаглютыды, таксама паказвалі добрае дзеянне для спадку вагі, але не былі абнароджаныя FDA для гэтай індыйкацыі.

Імя	Тыпаў	Чартоўныя чарты
Эксенатыд	Короткадзеянны	Эксенатыд — гэта 39-амінодыявы пептыднай амід з 53% аднолькавасцю амінодыявах цягніка да чалавечага GLP-1. Ключавая замена амінадыява ў пазіцыі 2 забяспечвае цалкамую рэзастанцыю да DPP-4.
Ліраглутыд	Короткадзеянны	З 97% ідэнтычнасцю выліку амінных кіслот, Ліраглютыд структурана сапраўды падобны да натуральнага ГЛП-1 (7-37). Розніцы паміж Ліраглютыдам і чалавечым ГЛП-1 ў тым, што Лыс замяняецца Арг у пазіцыі 28; спейсер глутамату ў Лыс у пазіцыі 20 кан'югуюць пальмітавую кіслоту. Пры дапамоге звязвання з альбумінам сыворабы і самазвязвання ў падшкірным прасторы, кан'югацыя жырнай кіслоты працягвае час дзеяння.
Албіглютыд	Даўнячы дзеянні	Албіглютыд — гэта тандэмная фузія двух молекулаў ГЛП-1(7-36) з чалавечым сыворубным альбумінам. Паслядоўнасць пептыда пераносіцца ад Глы на Ала ў пазіцыі 8, што збяльшвае адпорнасць да агрэгацыі белка, медыкаментаванай DPP-4. Крыйда, фузія гэтага пептыда з альбумінам працягвае яго палувыя перыяды ў чалавека на 6-8 дзён.
Дулаглютыд	Даўнячы дзеянні	Дулаглютыд — гэта аналаг поліпептыда ГЛП-1 (7-37), складзены з рекамбінантнай ДНК, кавалентна фузіраванай з Fc IgG. Структура дулаглютыду павялічвае рашыўкасць, зменшыць імунагеннасць і зменшыць няркальную элімінацыю.
Ліксісенатыд	Короткадзеянны	Lixisenatide ўключае 44-амінавы пептыд з падобнай структурай да exenatide (зміняюцца толькі адным амінавым кіслам). Пачатковая сэканцыя exenatide была пашырэнная дадзеннем шасьці рэзіду лізіна да C-канца і вылічэннем праліну з C-канца. Гэтая змена трохі падalaryла час паловічнага разпаду exenatide да 3-4 гадзін, што дазваляе яго інjetaваць падкожна раз на дзень і, важнейшай чаргай, чатырыразовае павелічэнне яго спрыемлення да GLP-1 рэцэптара.
NN9535	Даўнячы дзеянні	Як даўня дзеянні GLP-1 агоніста, semaglutide відмінаецца ад liraglutide ў двух месцах. Pos2 замяшчана Aib(U) - модіфікацыя, якая значна захавае яе ад энзыматычнага разкладання DPP-4. Кропка, модіфікаваная жырная цепка і два PEG2 пасрэднікі былі паказаныя як оптимальныя для паўстаяннага дзеяння абодва in vitro і in vivo.
Beinaglutide	Короткадзеянны	Benalutide - гэта рекамбінатны чалавечы GLP-1 поліпептыд (rhGLP-1), які з'яўляецца май ventsi гомалогічным чалавечаму GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide	Даўнячы дзеянні	Поліэтален гліколь локсенацід (PEG-Loxe) — гэта новы PEG-звяzanы аналаг GLP-1. Локсенацід атрымліўся з екзендын-4, з 53%-й гамалогічнасцю да чалавечага GLP-1.
LY3298176	Даўнячы дзеянні	Двайны аганіст рэцэптараў GLP-1 і поліпептыда (GIP), які стымулюе выработку инсуліну.

Yaohai Bio-Pharma Афарэндзе Інтэгратыўнае Рашэнне CDMO для GLP-1

Каналі GLP-1 ці аналагі GLP-1

Генеральнае імя	Трымаеца назва / Альтэрнатыўная назва	Сістэма экспрэсіі	Паказанні	Выйскравец	Апошні этап
Ліраглутыд рекамбінат	Saxenda, Victoza, 诺和力	Дріжджы (Saccharomyces cerevisiae)	Сэрдечно-судзенныя хваробы, Тучнасць, Перавага, Цукровы дыябет 2 гатунка	Novo Nordisk	Адміністрацыйнае дапуск
Семаглутыд (Ін'екцыя)	Ozempic, Wegovy, 诺和泰	Дастаўцы	Цукровы дыябет 2-га тыпу, Перавага, Ажытлівае тучнасці, Сердечная нядастача, Няалкагольная стеатагепатыт	Novo Nordisk	Адміністрацыйнае дапуск
Семаглютыд (Уstaўны)	Рыбелcус	Дастаўцы	Цукровы дыябет 2-га тыпу, Перавага, Ажытлівае тучнасці, Алцгамер	Novo Nordisk	Адміністрацыйнае дапуск
Албіглютыд	Альбуго, Эпэрзан, Сынкріа	Дріжджы (Saccharomyces cerevisiae)	Цукровы дыябет 2-га тыпу	GSK	Выкарыстоўваць
Быдурыён, Быйэтта	Эксенатыд	Н.Д. (Хімічная сінтэза)	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca	Адміністрацыйнае дапуск
Дулаглютыд	trulicity	Клітка CHO	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Eli Lilly	Адміністрацыйнае дапуск
Beinaglutide	谊生泰, 菲塑美	Escherichia coli (E. coli)	Сахарны дыябет 2-га тыпу, Тлустаць , Перавага	Shanghai Benemae Pharmaceutical	Адміністрацыйнае дапуск
Біосыміляр ліраглутіду	лірупін	Escherichia coli (E. coli)	Сахарны дыябет 2-га тыпу, Тлустаць, Перавага, Дыябет	Ханчжоў Чжунмэй, Джыйюань Жэнна Энжынерынг	Адміністрацыйнае дапуск
Біосыміляр ліраглутіду	тунбоцзі	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Тонгхуа Донгбао	Адміністрацыйнае дапуск
Экноглютыд	XW003	Escherichia coli (E. coli)	Сахарны дыябет 2-га тыпу \| Тлустаць \| Няалкагольная стацэатытна-гепатыт (НЯСГ)	Sciwind Biosciences	Фаза III
Эксендин-4	Рекомбінантны эксенатыд, дзеянная ўмова	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Dongguan Baolijian Bioengineering	Фаза III
Рекомбінантны эксендын 4	UNI RE4	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Uni-Bio Science Group	Фаза III
rExenatide-4	Рекомбінантны эксенатыд-4, RE-4	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology	Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology	Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Тлуста \| Перавага ў вазе \| Цукровы дыябет 2 гатунка	Wanbang Biopharmaceuticals	Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Zhuhai United Laboratories	Фаза III
Біядараболічны Семаглютыд	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Livzon Group	Фаза III
Авексітыд	Авексітыд (USAN), Авексітыд ацэтац, Эксендын 9-39	Чакае абнаўлення	Паслябарыятрычнае гіпагліцымія (PBH), Народжаная хіперінсулінэмія (HI)	Кембрыджскі Універсітэт, Eiger BioPharmaceuticals, Стэнфордскі Універсітэт	Фаза II
Эфінопегдутыд	JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024	Чакае абнаўлення	Няалкагольны гепатычны стэатоз \| Цып 2 цукрavнай дыабет	Hanmi Pharmaceutical, MSD	Фаза II
Оксынтомодулын	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё	Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC	Фаза II
PB-1023	Glymera, GLP-1-ELP-120	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge	Фаза II
Retatrutide	LY 3437943	Чакае абнаўлення	Надваговыць \| Пераваговыць, Цыр 2 диабет сакахарны	Eli Lilly	Фаза II
GZR-18	GZR18	Чакае абнаўлення	Цыр 2 диабет сакахарны \| Надваговыць, Пераваговыць	Gan & Lee Pharmaceuticals	Першае фаза I / II
E2HSA	Рекамбінацыйны белкаў рэкабіната эксенатыду з чалавечым сяралевым альбумінам	Чакае абнаўлення	Дыябет	Zhejiang Huayang	Фаза I
Белкаў рэкабіната GLP-1 аналога	Рекамбінацыйны белкаў GLP-1 чалавeka, чалавечы сяралевы альбумін (HSA)	Чакае абнаўлення	Дыябет	Jiangsu T-Mab Biopharma	Фаза I
HB 1085	Пептычны фузнай белкаў секцыі гормона інсуліну	Чакае абнаўлення	Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё	Wuxi Hebang	Фаза I
Exendin-9,39	Exenatide9-39	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет \| Тлуста	Майскі клінік	Фаза I
GLP-1	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Першы цукровы дыябет, Устойчына да інсуліну	Фундацыя Універсітэта Вірджыніі	Фаза I
NN-9277	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Надваге	Novo Nordisk A/S	Фаза I
Аналогічныя пептыды оксінтомодуліну	OXM	Чакае абнаўлення	Дыябет, Тлуста	Імперская колегія Лондона	Фаза I
VTC-G15	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Першы тып дыябету	Mass General Brigham, Inc.	Фаза I
XW-004	Устны аналог GLP-1	Чакае абнаўлення	Другі тып дыябету, Няалькагольны гепатычны стэатаз, Тлуста	Sciwind Biosciences	Фаза I
XW-014	XW-014	Чакае абнаўлення	Другі тып дыябету, Няалькагольны гепатычны стэатаз, Тлуста	Sciwind Biosciences	Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду	TQZ2451	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Чыя Тай Тянцінг Фармацеўтыкаль	Падаць на ўдзел
Біосыміляр ліраглутіду	4P-004, 4P004	Чакае абнаўлення	Артрыт колена	4Moving Biotech	Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Sciwind Biosciences, Etinpro	Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Чанцзін Чэnan Біафармацыя, Шанхай Bovax Біатэхналогія	Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Ханчжоў Zhongmei Huadong, Чанцзін Paijin Біатэхналогія	Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу, хвораб Алцгеймэра, Няхалкагольная стацэатычнае пэчэневае паляпенне, Тлустасць	Лабараторыі Зхухай Уніты, галіна Чанган	Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд	PJ-007	Чакае абнаўлення	Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё	Агу Хуадун Мэдыцына, Чунцзян Пег-Біа Біафарма	Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Цукровы дыябет 2-га тыпу	Нобат Біатэхналогія	Заявка на клінічны даследванне
Біядараболічны Семаглютыд	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Чакае абнаўлення	Зхухай Уніты	Заявка на клінічны даследванне

Усе катэгорыі

GLP-1

Модальнасць

GLP-1

GLP-1 Аналогі для лячасьця

Yaohai Bio-Pharma Афарэндзе Інтэгратыўнае Рашэнне CDMO для GLP-1

Каналі GLP-1 ці аналагі GLP-1

Мікрабіальны CDMO

БЫSTRЫЯ СПАСЫЛКІ

ЗВЯЗАЦСЯ З НАМИ

Get in touch