Першы рэцэптар тирозін-кіназы, эпідермальны рэцэптар фактора росту (EGFR або HER1), былі звязаны з клеткавым ростам і чалавечымі новагранатамі. Некалькі малых молекул і антыйных цэлак IgG, спасобы на EGFR, было ўжо дапушчана для стымягнення росту новагранат і апатозы.
Антыйныя адзіныя домены (SdAb) ці variable domain of heavy chain (VHH), якія таксама вядомыя як нанатэлы, маюць некалькі ўнікальных уласцівасцей у супрацьставленні з традыцыйнымі антыйнымі тэламі, уключаючы нізкую молекулярную масу, вышыню растварямасць, вышыню стабільнасць і высокую афіннасць. На сучасны час разам з некалькімі нанатэламі, спасабнымі на зewnętrшнюю дамену EGFR, была развінутая αEGFR-αEGFR-Alb, 8B6, 7D12, 7C12, EG2, 9G8, B39, EGa1, D10.
Двайнасны анты-EGFR нанатэла, αEGFR-αEGFR-Alb, зьможа цягнучыся да альбуміну і палепшыць стабільнасць, абсарбцыю ў опухалі і біядыстрыбуцыю. Рэзультаты ацэнкі афінітэта, тормазення росту опухалевых клетак і фасадавання шляхав прафосфарызавання паказвалі, што парадак складання нанатэл plaŭ грае важную ролю ў дэзынацыі двайных нанатэл. Аднак, маркіраваныя моно-валентныя нанатэлы, такія як 8B6, 7D12, 7C12, EG2, 9G8, B39, EGa1, і D10, у сяперы час перамалююцца ў прэклінічных даследаваннях і развіваюцца як інструменты для імажынга.
Адна з галоўных прастараў для выкарыстання радыяфармацэўтых VHH — гэта вялікая аб'емная аб'емная аб'емная ўснакшчэнне ў нярках. Рэдукцыя рэналогічнага перасылення пептыдных радыяфармацэўтаў можа быць здзейснена некалькімі стратэгіямі, уключвайучы інжынерію фізікальна-хімічных атрыбутаў трасёра (т.е. глюкозаванне ці PEGylation), паўялічэнне адмоўных зарядоў молекулы, ўведзенне ланцуга, які можа быць разабраны энзымамі граничнага слоя, паміж нанатэла і несяць радыйную супрацоўніка, а таксама інфузія катыонных амінокіслот (т.е. лізін, аргын) і/або плазмаэкспандэры на базе желатыну.
Yaohai Bio-Pharma Прапануе Інтэграваную Сістэму CDMO для VHH/sdAb
Anti-EGFR VHH У Разработцы
Анты-EGFR VHH
|
Сістэма экспрэсіі
|
Радыёактивная Маркірація
|
8B6
|
Escherichia coli (E. coli) TG1
|
99mTc
|
7D12
|
E.coli TG1, E. coli BirA, грибны
|
99mTc, 68Ga, 89Zr, IRDye800CW, QD
|
7C12
|
E.coli , E.coli Перамешаць
|
99mTc
|
EG2
|
E. coli BL21, E.coli (TG1), E.coli Перамішванне, HEK293
|
99mTc, QD
|
B39
|
E. coli BL21 (DE3)
|
Нанакрыстал
|
EGa1
|
E. coli BL21
|
Tb-QD
|
EgB4
|
E. coli ,
|
Tb-QD
|
D10
|
E. coli BL21 (DE3), E.coli (TG1)
|
99mTc
|
OA-cb6
|
E.coli TG1
|
99mTc
|
Працыванне EGFR
|
Чакае абнаўлення
|
iRGD-DTPA-Gd
|
Спадарожыце:
[1] Sharifi J, Khirehgesh MR, Safari F, Akbari B. EGFR і нанатэліды супраць EGFR: перагляд і абнаўленне. J Drug Target. 2021 Квіт;29(4):387-402. doi: 10.1080/1061186X.2020.1853756.