Вылучаны з яду марскога слімака-конуса, роду Conus, Conotoxins (CTX), або званы Conopeptide, уяўляе сабой групу нейротоксических пептыдаў. Пептыды конотоксина складаюцца з 10-30 амінакіслотных рэшткаў, звычайна з адной або некалькімі дисульфидными сувязямі.
Вядомы пяць канатаксінаў, актыўнасць якіх вызначана: α(альфа)-, δ(дэльта)-, κ(kappa)-, μ(mu)- і ω(амега)-тыпы. Кожная з пяці катэгорый конатаксінаў нацэлена на ўнікальную мішэнь:
α-конотоксин душыць нікацінавыя рэцэптары ацэтылхаліну ў нервах і цягліцах.
δ-конотоксин душыць хуткую інактывацыі потенциалзависимых натрыевых каналаў.
κ-конотоксин душыць каліевыя каналы.
μ-конотоксин душыць натрыевыя каналы цягліцавага напружання.
ω-конотоксин душыць вольтаж-залежныя кальцыевыя каналы N-тыпу.
Прымяненне конотоксинов (конопептидов)
У мінулым конотоксин і звязаныя з ім іённыя каналы вывучаліся, каб зразумець таксічнае ўздзеянне атручвання на арганізм чалавека. Зусім нядаўна ўвага была нададзена выкарыстанню конотоксинов ў лячэбных і касметычных сродках.
Канатаксіны ў лекавых метадах лячэння
Конотоксины ў лячэнні болю
Першапачаткова выяўлены фармацэўтычны патэнцыял быў у выпадках невылечнага болю. ω-конотоксин аказвае абязбольвальнае дзеянне: эфект ω-конотоксина M VII A ў 100-1000 разоў перавышае эфект марфіну. У цяперашні час сінтэтычны ω-конатаксін з C. magus ухвалены Упраўленнем па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША для лячэння болю пад гандлёвай назвай Prialt. Актыўным інгрэдыентам Prialt з'яўляецца ω-конатаксіны MVIIA (або зиконотид), які, верагодна, з'яўляецца самым вядомым з канатаксінаў, выяўленых на сённяшні дзень.
Конотоксины пры іншых захворваннях
Акрамя клінічнага развіцця ω-MVIIA, былі вывучаны і іншыя конотоксины для лячэння хваробы Паркінсана, эпілепсіі, хвароб сэрца і дыябету. Канатаксіны валодаюць патэнцыялам для лячэння шырокай групы захворванняў дзякуючы шырокаму спектру нейрамадулюючых мішэняў.
Конотоксины ў касметыцы
Як і BTX (ботокс), конотоксины валодаюць миорелаксантными ўласцівасцямі і могуць быць распрацаваны ў выглядзе крэму супраць маршчын або ін'екцый. Адным з такіх конатаксінаў з'яўляецца μ-CIIIC, які ў рамках праекта CONCO, які фінансуецца Еўрапейскай камісіяй, першапачаткова быў аддзелены ад слімака Conus consors, які палюе на рыбу. Натрыевы канал шкілетных цягліц Nav1.4 і нейрональны натрыевы канал Nav1.2 пераважна інгібіруюцца μ-CIIIC. І з-за гэтага тармажэння Nav1.4 можа дзейнічаць як міярэлаксант. Першапачаткова μ-CIIIC распрацоўваўся як прэпарат для зняцця болю і як мясцовы анестэтык, які цяпер прадаецца пад назвай «XEP™-018» у якасці актыўнага інгрэдыента ў безрэцэптурных касметычных прадуктах супраць маршчын.
У якасці альтэрнатывы хімічнаму сінтэзу былі вывучаны тэхналогіі рэкамбінантнай ДНК і сінтэтычнай біялогіі для біясінтэзу конатаксінаў (канапептыдаў).
Yaohai Bio-Pharma прапануе ўніверсальнае рашэнне CDMO для рэкамбінантнага конопептида
Мы распрацоўваем рэкамбінантны конапептыд/канатаксін у якасці актыўнага рэчыва або актыўнага фармацэўтычнага інгрэдыента (API). Прадукт хутка паступіць на рынак.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
