Лептыну - гэта пептыд з 167 амінакіслот з сакраторнай сігнальнай паслядоўнасцю з 21 амінакіслоты. Лептыну гуляе ключавую ролю ў рэгуляцыі нейроэндокринной функцыі і энергетычнага гамеастазу. Узровень лептыну ў крыві адлюстроўвае запасы энергіі, тлушчавую масу або дэфіцыт энергіі.
Тэрапія лептынам эфектыўная пры некаторых сардэчна-метабалічных парушэннях, звязаных з дэфіцытам лептыну, але не пры звычайным атлусценні.
Лептыну для тэрапеўтычнага выкарыстання
Рэкамбінантны метыёніл-лептын чалавека (r-Met-hu-leptin)
Метрэлептын (Myalept) - гэта рэкамбінантны аналаг чалавечага лептыну (r-Met-hu-leptin), у якім рэшткі метыёніну дададзены да амінаканца для паляпшэння прадукцыйнасці і згортвання малекул. Аналаг r-Met-hu-лептыну ўяўляе сабой негликозилированный поліпептыд, які складаецца з 147 амінакіслот з дисульфидной сувяззю паміж Cys-97 і Cys-147. Метрелептин вырабляецца Кішачная палачка (кішачная палачка). Ён быў распрацаваны Amgen і атрымаў адабрэнне FDA ў ЗША, EMA ў Еўропе і PMDA ў Японіі.
Паколькі сярэдні канчатковы перыяд паўраспаду метролептыну ў чалавека складае каля 4 гадзін, для падтрымання канцэнтрацыі ў крыві неабходна штодзённае ўвядзенне.
Пэгіляваны чалавечы лептын
Для распрацоўкі лептыну працяглага дзеяння поліэтыленгліколь (ПЭГ) злучаюць з рэкамбінантным лептынам чалавека. Кан'югаванага бялок PEG-OB мае больш працяглы перыяд паўраспаду (> 48 гадзін). Рэкамбінантныя лептыну чалавека экспрэсуюць і ачышчаюць ад E. палачкі, а затым хімічна звязаны з ПЭГ з сярэдняй малекулярнай масай 42 кДа ў суадносінах 1:1.
Yaohai Bio-Pharma прапануе ўніверсальнае рашэнне CDMO для рэкамбінантнага лептыну
Трубаправоды лептыну
Агульная назва
|
Назва гандлёвай маркі/альтэрнатыўная назва
|
Сістэма выразаў
|
Паказанні
|
вытворца
|
Стадыя даследаванняў і распрацовак
|
Метрэлепцін
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Кішачная палачка (кішачная палачка)
|
Сямейная очаговая липодистрофия, аменарэя
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Зацверджаны
|
Рэкамбінантны метионил Fc-лептыну чалавека
|
ЛЕПТЫН А-200
|
Чакаецца абнаўленне
|
Атлусценне
|
Кампанія Amgen, Inc.
|
Клінічнае выпрабаванне
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Чакаецца абнаўленне
|
Атлусценне
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Даклінічны
|
BL-5040
|
Варыянт лептыну
|
Чакаецца абнаўленне
|
Запаленчыя захворванні кішачніка
|
BioLineRx, Yissum
|
Даклінічны
|