Выалічаныя з яду марым канацкім снэлём, род Conus, конотоксины (CTX), ці таксама называемыя конопептыдамі, гэта група нейратаксічных пептыдаў. Пептыды конотоксину складаюць 10-30 амінаўых заостанкаў, звычайна з адным ці больш дысульфіднымі сувязямі.
Знаходзіцца пяць вядомых конотоксінаў, чыйя актыўнасці былі вызначаны: α(альфа)-, δ(дельта)-, κ(капа)-, μ(мю)-, і ω(омега)- тыпы. Кожны з пяці катэгорый конотоксінаў метадычна таргетуюць унікальнай мэтай:
α-конотоксин падавляе нікотынавыя рэцэптары ацэтылхаліну ў нервах і мышчах.
δ-конотоксин падавляе швидкую неактыўнасць напружэнні-залежных каналоў сацыюма.
κ-конотоксин падавляе калиевыя каналы.
μ-конотоксин падавляе мышчацкія напружэнні-залежныя каналы сацыюма.
ω-конотоксин падавляе напружэнні-залежныя N-тыпа кальцыевыя каналы.
Прымяненне Конотоксінаў (Конопептыдаў)
У мінулыя часы конотоксін і яго спадарожніцкі іонныя каналы даследаваліся, каб зразумець токсічную ўплыву адміравання на чалавечае тэла. Болей пазней увага была скінута на выкарыстанне конотоксінаў у лекарскіх тэрапіях і косметыцы.
Конотоксіны ў лекарскіх тэрапіях
Конотоксіны ў кіраўніцтве балю
Пачаткова адрэдзенае фармацеўтычнае потэнцыял было ў выпадках незгодаенай болі. ω-конотоксін мае аналгетычную ўплыву: ўплыв ω-конотоксіну M VII A сільшы 100 да 1000 разоў, чым у морфіну. У сучаснасці, сінтэтычны ω-конотоксін ад C. magus зацверджаны Амерыканскім Урадам па прыкладзе і лекарствам для лікування болі пад трымалям Prialt. Активнымі компанентамі ў Prialt з'яўляецца ω-конотоксін MVIIA (або зіканотыйд), які, верагодна, з'яўляецца найлепшым вядомым з між конотоксінаў, адкрытых да цяпер.
Конотоксіны ў іншых хваробах
Крічунік лікаўнага розвінку ω-MVIIA, іншыя конотоксіны даследваліся для лікання хвароб Паркінсона, эпілепсіі, сердечных хвароб і цукровага дыабету. Конотоксіны маюць потэнцыял лічыць шырокую групу хвароб за ўзмацненай колькасцю нейрамадулятарных мэтаў.
Конотоксіны ў касмetyцы
Як BTX (Батокс), так і конотоксіны маюць мыйарэлаксуючыя ўласцівасці і могуць быць фармаваныя як крем супраць моршчын або ін'екцыя. Адзін з тых конотоксінаў — μ-CIIIC, які, у складзе праекта CONCO, які фінансіўся Еўрапейскай камісіяй, спачатку аддзеліўся ад рыбнага снайперскага шнайла Conus consors. Скелетны мышычны содыевы канал Nav1.4 і нейронны содыевы канал Nav1.2 першапачаткова інгібіруецца μ-CIIIC. І з-за гэтага інгібіравання Nav1.4 можа дзейнічаць як мыйарэлаксант. Сначала μ-CIIIC развіўся як леквае для лікання болю і як лакальны анэстык, які цяпер продаецца пад назіннем «XEP™-018» як актыўны компанент у касметычным продукце супраць моршчын без прэскрыпцыі.
Як альтэрнатыва хімічнай сінтэзі, тэхналогіі рекамбінантнага ДНК і сінтэтычнай біялогіі выкарыстоўваліся для біасінтэзы конатоксінаў (конопептыдаў).
Yaohai Bio-Pharma Прапануе Інтэграваную Рашэнне CDMO Для Рекамбінантнага Конопептыда
Мы розвіваемы Рекамбінантны Конопептыд / Конатоксін як дзеянную ўздзельніцу ці дзеянную фармацэўтическую ўздзельніцу (API). Прадукт ускоро пасяжджает на рынак.