Geïsoleer van die gif van die seekeersnail, genus Conus, is Conotoxine (CTX), of ook genoem Conopeptide 'n groep van neurotoxishe peptiede. Conotoxine-peptiede bestaan uit 10-30 aminosuurresidus, gewoonlik met een of meer disulfiedbande.
Daar is vyf bekende conotoxine waarvan die aktiwiteite bepaal is: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, en ω(omega)-tipes. Elkeen van die vyf kategorieë van conotoxine het 'n unieke doelwit:
α-conotoxine onderdruk nicotiniese acetilkoline-reseptore in nerwe en spiere.
δ-conotoxine onderdruk die vinnige onaktivering van spanning-afhanklike natriumkanaale.
κ-conotoxine onderdruk kaliumkanaale.
μ-conotoxine onderdruk spier-spanning-afhanklike natriumkanaale.
ω-conotoxine onderdruk spanning-afhanklike N-tipe kalkiumkanaale.
Toepassing van Conotoxine (Conopeptides)
Oor die verlede is conotoxin en sy geassosieerde ionkanales bestudeer om die vergiftigende invloed van vergif op die menslike liggaam te verstaan. Meer onlangs is aandag gegee aan die gebruik van conotoxine in medisyne en kosmetika.
Conotoxine in Medisyne
Conotoxine in Pynbestuur
Die oorspronklik ontdekke farmasieuse potensiaal het in gevalle van onbehandelbare pyn gelê. ω-conotoxin het 'n analgesiese effek: die werking van ω-conotoxin M VII A is 100 tot 1000 maal sterkter as morfine. Tans word 'n sintetiese ω-conotoxin van C. magus goedgekeur deur die V.S. Voedsel- en Drogverhoedingsadministrasie vir die behandeling van pyn onder die handelsnaam Prialt. Die aktiewe bestanddeel in Prialt is ω-conotoxin MVIIA (of ziconotide), wat waarskynlik die bekendste van die tot dusver ontdekte conotoxine is.
Conotoxine in Ander Siektes
Behalwe die kliniese ontwikkeling van ω-MVIIA, is ander konotoxine ook bestudeer om Parkingson se siekte, epilepsie, hartsieke en diabetes te behandel. Konotoxine het die potensiaal om 'n wyd verspreide groep siektes te behandel weens hul breë reeks neuromodulatoriese doelwitte.
Konotoxine in Kosmetika
Soos BTX (Botox), het die konotoxine spierontspannende eienskappe en kan geformuleer word as 'n anti-rimpelkrem of -injeksie. Een sulke konotoxin is μ-CIIIC, wat aanvanklik uit die visjagend keersnail Conus consors geskei is as deel van die deur die Europese Kommissie gefinansierde CONCO-projek. Die skeletspier natriumkanaal, Nav1.4, en die neurale natriumkanaal Nav1.2 word voorkeursgewys deur μ-CIIIC onderdruk. En as gevolg van hierdie onderdrukking kan Nav1.4 as 'n spierontspanner optree. Aanvanklik is μ-CIIIC ontwikkel as 'n geneesmiddel om pyn te behandel en as 'n plaaslike anestetiese, wat nou onder die naam “XEP™-018” verkoop word as die aktiewe bestanddeel in 'n kosmetiese oor-the-counter anti-rimpelprodukt.
As 'n alternatief vir chemiese sintese, is rekombinante DNA- en sintetiese biologiese tegnologieë ondersoek vir die biosintese van konotoxine (conopeptide).
Yaohai Bio-Pharma Bied Eenmalige CDMO Oplossing Vir Rekombinante Conopeptide
Ons ontwikkel Rekombinante Conopeptide/ Konotoxine as aktiewe stof of aktiewe farmasieutiese ingrediënt (API). Die produk kom gou op die mark.