Terapeutisk användning av tronkad vävnadsplasminogenaktivator (tPA)
Fibrinolytisk terapi ger en alternativ till mekanisk reperfusjon vid begränsade medicinska resurser för ST-segmentupphöjd myokardinfarkt (STEMI). Om perkutant koronarintervention (PCI) inte är tillgänglig inom 120 minuter bör reteplase eller annan fibrinolytisk terapi med rekombinant människovävnadsplasminogenaktivator (tPA) användas.
Reteplase (Retavase) är en rekombinant fibrinogenaktivator som utvecklats för fibrinolytisk terapi vid akut ST-segmentupphöjd myokardinfarkt (STEMI). Den kan katalysera avdelningen av endogen fibrinogen för att producera fibrinolytiska enzym (plasmin), vilket i sin tur kan bryta ner fibrinmatrisen i tromben och därmed utföra trombolytisk verkan.
Eftersom det är en o-glykosylerad fragment av vävnadsplasminogenaktivator (tPA), kallas Reteplase också trunkerad tPA och består av kringle 2 och proteasdomänerna av mänsklig tPA. Dessutom innehåller det 355 av de 527 aminosyror som börjar med Ser1 och slutar med Pro527 i den ursprungliga tPA-sekvensen, med undantag för aminosyror Val4 till Glu175. Reteplase produceras genom rekombinant DNA-teknik. Det målprotein som uttrycks i Escherichia coli (E. coli) som inaktiva inklusionskroppar som omvandlas till den aktiva formen genom renaturering och rengöringsprocess. Chiesi USA (tidigare EKR Therapeutics) utvecklade Reteplase (Retavase).
Yaohai Bio-Pharma erbjuder all-in-one CDMO-lösning för tPA
Vävnadsplasminogenaktivator (tPA) pipelinen
Generiskt namn
|
Varumärkesnamn / Alternativt Namn
|
Uttryckssystem
|
Anvisningar
|
Tillverkare
|
Forskning och utvecklingsstadie
|
Reteplase
|
BM-06.022, Ecokinase, Rapilysin, Retavase
|
Escherichia Coli
|
Akut myokardinfarkt (AMI)
|
Chiesi USA (tidigare EKR Therapeutics)
|
Godkännande
|
Reteplase, biolikt
|
派通欣
|
Escherichia Coli
|
Akut myokardinfarkt (AMI)
|
Aide Pharma, Guizhou Yibai Pharmaceutica
|
Godkännande
|
Reteplase, biolikt
|
瑞通立
|
Uppdatering väntar
|
Akut myokardinfarkt (AMI)
|
China Resources Angde Biotech Pharma
|
Godkännande
|
Reteplase, biolikt
|
MiRel, R TPR 004
|
Uppdatering väntar
|
Akut myokardinfarkt (AMI)
|
Reliance Life Sciences
|
Godkännande
|