alla kategorier
ENEN
GLP-1

GLP-1

Hem >  Modalitet  >  Proteiner  >  GLP-1

Modalitet

GLP-1

GLP-1 är ett hormon som består av 37 aminosyror. Intakt biologiskt aktiv GLP-1 är beroende av GLP-1 (7-36) amid och GLP-1 (7-37). För att öka utsöndringen av insulin och somatostatin binder GLP-1 (7-36) amid och GLP-1 (7-37) och påverkar den identifierade GLP-1-receptorn (GLP1R) på bukspottkörtelöarnas β-celler, δ-celler och a-celler. Dessutom bidrar GLP-1- och GLP-1R-agonister också till att sänka blodsockret och gå ner i vikt med en mängd extrapankreatiska effekter.

Halveringstiden för humant GLP-1 i kroppen är kort. Så GLP-1-analoger (som GLP-1R-agonister) utvecklas genom modifieringar av dess struktur för att förbättra stabiliteten hos detta hormon samtidigt som dess styrka och farmakologiska effekter bibehålls.

GLP-1-analoger för terapeutisk användning

Det finns olika GLP-1-receptoragonister tillgängliga, inklusive exenatid, exenatid förlängd frisättning (ER), lixisenatid, liraglutid, dulaglutid, semaglutid och oral semaglutid. Men på grund av minskande försäljning avbröts albiglutid 2017. 2005 godkände FDA den första GLP-1-receptoragonisten, exenatid. Alla GLP-1-analoger utom oral semaglutid (godkänd av FDA 2019) administreras subkutant.

Dessutom har semaglutid godkänts av FDA för kronisk vikthantering 2021 och det har visat sig vara effektivt i viktminskningsstudier när det injiceras en gång i veckan med höga doser på 2.4 mg. Andra GLP-1-receptoragonister, med undantag för högdos liraglutid och semaglutid, har också visat sig ha en god effekt att gå ner i vikt men har inte godkänts av FDA för denna indikation.

Namn Typer Strukturfunktioner
Exenatid Kortverkande Exenatid är en peptidamid med 39 aminosyror med 53 % aminosyrasekvensidentitet med human GLP-1. En nyckelaminosyrasubstitution vid position 2 ger fullständig resistens mot DPP-4.
Liraglutid Kortverkande Med 97 % aminosyrarestidentitet är Liraglutid strukturellt lik naturlig GLP-1 (7-37). Skillnaderna mellan Liraglutid och humant GLP-1 är att Lys ersätts med Arg vid position 28; glutamat spacer vid Lys i position 20 konjugerar palmitinsyra. Genom bindning till serumalbumin och självbindning i det subkutana utrymmet förlänger fettsyrakonjugeringen verkningstiden.
Albiglutid Långverkande Albiglutid är en tandemfusion av två GLP-1(7-36)-molekyler med humant serumalbumin. Peptidsekvensen skiftas från Gly till Ala vid position 8, vilket ökar resistensen mot DPP-4-medierad proteinaggregation. Dessutom förlänger fusion av denna peptid med albumin dess halveringstid hos människor med 6-8 dagar.
Dulaglutid Långverkande Dulaglutid är en GLP-1 (7-37) polypeptidanalog som består av rekombinant DNA kovalent sammansmält med IgG Fc. Strukturen av dulaglutid förbättrar lösligheten, minskar immunogeniciteten och minskar renalt clearance.
Lixisenatid Kortverkande Lixisenatid inkluderar en peptid med 44 aminosyror med en struktur som liknar exenatid (som skiljer sig endast med en aminosyra). Den ursprungliga exenatidsekvensen förlängdes genom tillsats av sex lysinrester till C-terminalen och avlägsnande av prolin från C-terminalen. Denna modifiering förlängde halveringstiden för exenatid något till 3-4 timmar, vilket gjorde att det kunde injiceras subkutant en gång om dagen och, ännu viktigare, fyrdubblade dess bindning till GLP-1-receptorn.
NN9535 Långverkande Som en långverkande GLP-1-agonist skiljer sig semaglutid från liraglutid på två ställen. Pos2 ersätts av Aib(U)-en modifiering som avsevärt skyddar den från enzymatisk nedbrytning av DPP-4. Dessutom har den modifierade fettsyrakedjan och de två PEG2-mellanprodukterna visat sig vara optimala för förlängd effekt både in vitro och in vivo.
Beinaglutid Kortverkande Benalutid är en rekombinant human GLP-1-polypeptid (rhGLP-1) som är nästan 100 % homolog med human GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatid Långverkande Polyetylenglykolloxenatid (PEG-Loxe) är en ny PEG-kopplad GLP-1-analog. Loxenatid härrör från exendin-4, med 53 % homologi med humant GLP-1.

LY3298176

 Långverkande En dubbelreceptoragonist riktad mot GLP-1-receptor och insulinotropisk polypeptid (GIP)-receptor.
Yaohai Bio-Pharma erbjuder One-Stop CDMO-lösning för GLP-1
GLP-1- eller GLP-1-analogrörledningar
Generiskt namn Varumärke/Alternativt namn Uttryckssystem Indikationer Tillverkare Senaste etappen
Liraglutid rekombinant Saxenda,Victoza, 诺和力 Jäst (Saccharomyces cerevisiae) Hjärt- och kärlsjukdomar, fetma, övervikt, typ 2 diabetes mellitus Novo Nordisk Godkännande
Semaglutid (injektion) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Jäst Typ 2 diabetes mellitus, övervikt, fetma, hjärtsvikt, alkoholfri Steatohepatit, Novo Nordisk Godkännande
Semaglutid (oral) Rybelsus Jäst Typ 2 diabetes mellitus, övervikt, fetma, Alzheimers sjukdom Novo Nordisk Godkännande
Albiglutid Albugo, Eperzan, Syncria Jäst (Saccharomyces cerevisiae) Typ 2 diabetes mellitus GSK Dra
Bydureon, Byetta Exenatid NA (kemisk syntes) Typ 2 diabetes mellitus Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Godkännande
Dulaglutid trulicitet CHO-cell Typ 2 diabetes mellitus Eli Lilly Godkännande
Beinaglutid 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Typ 2 diabetes mellitus, fetma, övervikt Shanghai Benemae Pharmaceutical Godkännande
Liraglutid Biosimilar 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Typ 2 diabetes mellitus, fetma, övervikt, diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan genteknik Godkännande
Liraglutid Biosimilar 统博力 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Tonghua Dongbao Godkännande
Eknoglutid XW003 Escherichia coli (E. coli) Typ 2 diabetes mellitus | Fetma | Icke-alkoholisk Steatohepatit (nonalkoholisk steatohepatit, NASH) Sciwind Biosciences Fas III
Exendin-4 Rekombinant exenatid, aktiv substans Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Dongguan Baolijian Bioengineering Fas III
Rekombinant exendin 4 UNI RE4 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Uni-Bio Science Group Fas III
rExenatid-4 Rekombinant exenatid-4, RE-4 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fas III
Liraglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fas III
Liraglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Fetma | Övervikt | Typ 2 diabetes mellitus Wanbang Biopharmaceuticals Fas III
Liraglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Zhuhai United Laboratories Fas III
Semaglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Livzon Group Fas III
Avexitide Avexitid (USAN), Avexitidacetat, Exendin 9-39 Väntande uppdatering Postbariatrisk hypoglykemi (PBH), medfödd hyperinsulinism (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Fas II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Väntande uppdatering Alkoholfri Steatohepatit | Typ 2 diabetes mellitus Hanmi Pharmaceutical, MSD Fas II
Oxyntomodulin Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, fetma Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fas II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Fas II
Retatrutide LY 3437943 Väntande uppdatering Fetma | Övervikt, typ 2 diabetes mellitus Eli Lilly Fas II
GZR-18 GZR18 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus | Fetma, övervikt Gan & Lee Pharmaceuticals  Fas I/II
E2HSA Rekombinant exenatid-humant serumalbuminfusionsprotein Väntande uppdatering Diabetes Zhejiang Huayang Fas I
GLP-1 analog fusionsprotein Rekombinant humant GLP-1 analog fusionsprotein, humant serumalbumin (HSA) Väntande uppdatering Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Fas I
HB 1085 Insulinotropt hormonutsöndring Peptidfusionsprotein Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, fetma Wuxi Hebang Fas I
Exendin-9,39 Exenatid 9-39 Väntande uppdatering Diabetes | Fetma Mayo Clinic Fas I
GLP-1 Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 1 diabetes mellitus, insulinresistens University of Virginia Foundation Fas I
NN-9277 Väntande uppdatering Väntande uppdatering Övervikt Novo Nordisk A / S Fas I
Oxyntomodulin peptidanaloger OXM Väntande uppdatering Diabetes, fetma Imperial College London Fas I
VTC-G15 Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 1 diabetes mellitus Mass General Brigham, Inc. Fas I
XW-004 Oral GLP-1 analog Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, alkoholfri Steatohepatit, Fetma Sciwind Biosciences Fas I
XW-014 XW-014 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, alkoholfri Steatohepatit, Fetma Sciwind Biosciences Fas I
Liraglutid biosimilar TQZ2451 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Läkemedel Chia Tai Tianqing Skicka in för godkännande
Liraglutid biosimilar 4P-004, 4P004 Väntande uppdatering Knä artrit 4Moving Biotech Fas I
Liraglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Sciwind Biosciences, Etinpro Fas I
Semaglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fas I
Semaglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Bioteknik Fas I
Semaglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, Alzheimers sjukdom, alkoholfri Steatohepatit, Fetma Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch Fas I
Semaglutid Biosimilar PJ-007 Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus, fetma Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fas I
Liraglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Typ 2 diabetes mellitus Nobot Biotechnology Ansökan om klinisk prövning
Semaglutid biosimilar Väntande uppdatering Väntande uppdatering Väntande uppdatering Zhuhai United Ansökan om klinisk prövning

Få en gratis offert

Kontakta oss