Leptin är ett 167-aminoacidpeptid med en 21-aminoacids sekretörssignalsekvens. Leptin spelar nyckelroller i regleringen av neuroendokrin funktion och energihomeostas. Blodnivåerna av leptin speglar energilager, fetmassa eller energibrist.
Leptinterapi är effektiv vid vissa kardiometabola sjukdomar relaterade till leptinbrist, men inte vid vanlig fetma.
Leptin för terapeutisk användning
Rekombinant Methionyl-mänsklig Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) är en rekombinant mänsklig leptin (r-Met-hu-leptin) analog, där ett metioninresidium har lagts till vid aminoterminen för att förbättra produktiviteten och molekylfaldningen. r-Met-hu-leptin-analogen är en icke-glykosylerad polypeptid som består av 147 aminosyror med en disulfidbindning mellan Cys-97 och Cys-147. Metreleptin produceras av Escherichia coli (E. coli) . Den utvecklades av Amgen och fick godkännande av FDA i USA, EMA i Europa och PMDA i Japan.
Eftersom Metreleptin har en rapporterad genomsnittlig terminalhalveringstid på ungefär 4 timmar hos människor krävs daglig dosering för att upprätthålla blodkoncentrationen.
Pegylad Mänsklig Leptin
För att utforma en långverkande leptin kopplas polyetylen glykol (PEG) till rekombinant mänsklig leptin. Det konjugerade proteinet PEG-OB har en längre halveringstid (> 48 timmar). Rekombinant mänsklig leptin produceras och renras från E. coli , och sedan kemiskt kopplas till PEG med en genomsnittlig molekylvikt på 42 kDa i ett förhållande på 1:1.
Yaohai Bio-Pharma erbjuder allt-inklusive CDMO-lösning för rekombinant leptin
Leptin-pipeliner
|
Generiskt namn
|
Varumärkesnamn/Alternativt namn
|
Uttryckssystem
|
Anvisningar
|
Tillverkare
|
Forskning och utvecklingsstadie
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familjär fokal lipodystrofi, amenorrhoe
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Godkänd
|
|
Rekombinant methionyl människlig Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Uppdatering väntar
|
Fetma
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk försöksfas
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Uppdatering väntar
|
Fetma
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Förklinisk
|
|
BL-5040
|
Leptinvariant
|
Uppdatering väntar
|
Inflammatorisk tarmsjukdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Förklinisk
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
