IL-1α/β ingår i en bredare familj av IL-1-cytokiner som utlöser MyD88-beroende signaler genom bindning till en gemensam IL-1-biträdesprotein (IL-1RAcP) till IL-1R1-underenheten. De naturliga antagonister IL-1Ra, sIL-1RAcp och lockreceptor IL-1R2 reglerar IL-1α/β-funktionerna.
IL-1-receptorantagonisten (IL-1Ra), ett viktigt medlem av IL-1-familjen, verkar huvudsakligen vara en anti-inflammatorisk cytokin. I år 1984 upptäcktes IL-1Ra ursprungligen i urin, serum och supernatant av kultiverade monocyter från patienter med leukemi.
Användning av IL-1RA
Som rekombinerad oglykosylerad mänsklig interleukin-1-receptorantagonist (IL-1Ra) verkar Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) på IL-1/IL-1R1-signalvägen för att öka tårt exkretion och normalisera mucinslagret.
Skillnaden mot det naturliga mänskliga IL-1Ra är att anakinra har den tillagda enskilda methioninresiduet vid N-terminalen. Den enda anakinramolekylen består av 153 aminosyror med en molekylvikt på 17,3 kDa. Anakinra uttrycks i modifierad Escherichia coli (E. coli) . Läkemedlet är för närvarande godkänt av FDA för behandling av Reumatoid Artrit (RA), Cryopyrin-Associerade Periodiska Syndromer (CAPS) och Brist på Interleukin-1 Receptor Antagonist (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma erbjuder allt-omfattande CDMO-lösning för IL-1RA
IL-1Ra Pipelines
Generiskt namn
|
Varumärkesnamn/
Alternativt namn
|
Uttryckssystem
|
Anvisningar
|
Tillverkare
|
Forskning och utvecklingsstadie
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Interleukin-1 receptor antagonist anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia Coli (E. coli )
|
Reumatoid artrit (RA), Cryopyrin-associativa periodiska syndromer (CAPS), Brist på interleukin-1-receptorantagonist (DIRA), COVID-19-pneumoni
|
Amgen
|
Godkännande
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Uppdatering väntar
|
Allvarlig allergisk konjunktivit
|
Sesen Bio, Inc.
|
fas 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toxicitet orsakad av kemoterapimedel
|
Jiaochen Biological
|
fas 2
|
NK-003
|
FC21-NK cellterapi
|
Uppdatering väntar
|
Kronisk myeloid leukemi (CML) på TKI-terapi
|
BetterLife Pharma
|
fas 2
|
HL-2351
|
Fc-fusionad interleukin (IL)-1 receptorantagonist, rhIL-1Ra-hyFc
|
Uppdatering väntar
|
Reumatoid artrit (RA),
|
Genexine, Inc.
|
fas 2
|
Referens:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 och autoinflammatoriska sjukdomar: biologi, patogenes och terapeutisk behandling. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.