Terapeutisk användning av trunkerad vävnadsplasminogenaktivator (tPA)
Fibrinolytisk terapi tillhandahåller ett alternativ till mekanisk reperfusion vid begränsade medicinska resurser för hjärtinfarkt med ST-segmentförhöjning (STEMI). Om perkutan kranskärlsintervention (PCI) inte är tillgänglig inom 120 minuter, ska reteplase eller annan fibrinolytisk behandling med rekombinant human vävnadsplasminogenaktivator (tPA) användas.
Reteplase (Retavase) är en rekombinant fibrinogenaktivator designad för fibrinolytisk terapi vid akut STEMI. Det kan katalysera klyvningen av endogent fibrinogen för att producera fibrinolytiska enzymer (plasmin), som i sin tur kan bryta ned fibrinmatrisen i tromben och därför utföra trombolytisk verkan.
Eftersom Reteplase är ett icke-glykosylerat fragment av vävnadsplasminogenaktivator (tPA), kallas Reteplase även trunkerad tPA och består av kringle 2 och proteasdomänerna av humant tPA. Dessutom innehåller den 355 av de 527 aminosyrorna som börjar med Ser1 och slutar med Pro527 i den ursprungliga tPA-sekvensen, exklusive aminosyrorna Val4 till Glu175. Reteplase produceras genom rekombinant DNA-teknik. Målproteinet uttrycks i Escherichia coli (E. coli) som inaktiva inklusionskroppar som omvandlas till den aktiva formen genom återveckning och reningsprocess. Chiesi USA (tidigare EKR Therapeutics) utvecklade Reteplase (Retavase).
Yaohai Bio-Pharma erbjuder One-Stop CDMO-lösning för tPA
Pipeline för Tissue Plasminogen Activator (tPA).
Generiskt namn
|
Varumärke/Alternativt namn
|
Uttryckssystem
|
Indikationer
|
Tillverkare
|
FoU-stadiet
|
Återplacera
|
BM-06.022, Ecokinase, Rapilysin, Retavase
|
Escherichia coli
|
Akut hjärtinfarkt (AMI)
|
Chiesi USA (tidigare EKR Therapeutics)
|
Godkännande
|
Reteplase, biosimilar
|
派通欣
|
Escherichia coli
|
Akut hjärtinfarkt (AMI)
|
Aide Pharma, Guizhou Yibai Pharmaceutica
|
Godkännande
|
Reteplase, biosimilar
|
瑞通立
|
Väntar på uppdatering
|
Akut hjärtinfarkt (AMI)
|
China Resources Angde Biotech Pharma
|
Godkännande
|
Reteplase, biosimilar
|
MiRel, R TPR 004
|
Väntar på uppdatering
|
Akut hjärtinfarkt (AMI)
|
Reliance Life Sciences
|
Godkännande
|