Leptin är en peptid på 167 aminosyror med en sekretorisk signalsekvens på 21 aminosyror. Leptin spelar nyckelroller i regleringen av neuroendokrina funktioner och energihomeostas. Blodnivåerna av leptin speglar energidepåer, fettmassa eller energibrist.
Leptinterapi är effektiv vid vissa kardiometabola störningar relaterade till leptinbrist, men inte vid normal fetma.
Leptin för terapeutiskt bruk
Rekombinant metionyl-human leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) är en rekombinant human leptin (r-Met-hu-leptin) analog, i vilken en metioninrest har lagts till aminoterminalen för att förbättra produktiviteten och molekylvikningen. r-Met-hu-leptinanalogen är en icke-glykosylerad polypeptid som består av 147 aminosyror med en disulfidbindning mellan Cys-97 och Cys-147. Metreleptin produceras av Escherichia coli (E. coli). Den har utvecklats av Amgen och godkänts av FDA i USA, EMA i Europa och PMDA i Japan.
Eftersom Metreleptin har en rapporterad genomsnittlig terminal halveringstid på cirka 4 timmar hos människor, krävs daglig administrering för att upprätthålla blodkoncentrationerna.
Pegylerat humant leptin
För att designa långverkande leptin kopplas polyetylenglykol (PEG) till humant rekombinant leptin. Det konjugerade proteinet PEG-OB har en längre halveringstid (> 48 timmar). Rekombinant humant leptin uttrycks och renas från E.colioch sedan kemiskt kopplad till PEG med en medelmolekylvikt av 42 kDa i ett 1:1-förhållande.
Yaohai Bio-Pharma erbjuder One-Stop CDMO-lösning för rekombinant leptin
Leptin pipelines
|
Generiskt namn
|
Varumärke/Alternativt namn
|
Uttryckssystem
|
Indikationer
|
Tillverkare
|
FoU-stadiet
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familjär fokal lipodystrofi, amenorré
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Godkänd
|
|
Rekombinant metionyl humant Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Väntande uppdatering
|
Fetma
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk prövning
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Väntande uppdatering
|
Fetma
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Prekliniska
|
|
BL-5040
|
Leptin variant
|
Väntande uppdatering
|
Inflammatorisk tarmsjukdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Prekliniska
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEJ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
