Charles Kimball och John Merlin isolerade en bukspottkörtelfaktor som höjer blodsockernivåerna 1922. Denna faktor kallas en "glukosagonist" eller helt enkelt "glukagon" eftersom den vänder den hypoglykemiska effekten av insulin.
Glukagon är ett hormon som består av peptider med 29 aminosyror. Det utsöndras huvudsakligen av alfa-α-celler i bukspottkörteln och spelar en avgörande roll i glukoshomeostas. Rekombinant glukagon används kliniskt för att undvika insulininducerad hypoglykemi hos patienter med typ 1-diabetes.
Glukagon för terapeutisk användning
Liksom insulin extraheras terapeutiskt glukagon från bukspottkörtelvävnaden hos svin och nötkreatur eller syntetiseras kemiskt. GlucaGen (injektionsglukagon, Novo Nordisk) är det första rekombinanta glukagonet som härrör från Saccharomyces cerevisiae. Den godkändes av FDA 1998, godkändes sedan av NMPA (Kina) 2005 och PMDA (Japan) 2009.
Dessutom har FDA godkänt två nya glukagonformuleringar. Bland dem har en glukagon-näspulverformulering (Baqsimi) framgångsrikt genomfört kliniska fas III-prövningar för svår hypoglykemi. Baqsimi är för närvarande godkänd av FDA och EMA. Och det är utvecklat av Lilly och avyttrats till Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glukagon) kallas även G-Pen, är en färdigblandad glukagonformulering som inte kräver beredning före administrering. Utvecklad av Xeris Pharmaceuticals är det den första FDA-godkända autoinjektorn eller förfyllda sprutan för behandling av mycket lågt blodsocker.
Yaohai Bio-Pharma erbjuder One-Stop CDMO-lösning för glukagon
Glukagon rörledningar
Generiskt namn
|
Varumärke/Alternativt namn
|
Uttryckssystem
|
Indikationer
|
Tillverkare
|
FoU-stadiet
|
Glukagon, pulver för injektion
|
GlucaGen
|
Jäst (Saccharomyces cerevisiae)
|
Allvarlig hypoglykemi; diagnostisk hjälp vid röntgenundersökningar i mag-tarmkanalen
|
Novo Nordisk
|
Godkännande
|
Glukagon, nasal pulverformulering
|
Baqsim
|
N/A, Kemisk syntes
|
Svår hypoglykemi
|
Eli Lilly
|
Godkännande
|
Glukagon, autoinjektor och förfylld spruta
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, Kemisk syntes
|
Svår hypoglykemi
|
Xeris läkemedel
|
Godkännande
|