Isolerade från giftet hos den marina konsnigillen, släkte Conus, är Conotoxiner (CTX), eller också kallade Conopeptide, en grupp av neurotoxiska peptider. Conotoxin-peptider består av 10-30 aminosyror, vanligtvis med en eller flera disulfidbindningar.
Det finns fem kända conotoxiner vars verkan har fastställts: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- och ω(omega)-typer. Var och en av de fem kategorierna av conotoxiner syftar på ett unikt mål:
α-conotoxin undertrycker nikotiniska acetylcholinreceptorer i nerver och muskler.
δ-conotoxin undertrycker den snabba inaktiveringen av spänningsberoende natriumkanaler.
κ-conotoxin undertrycker potassiukaneler.
μ-conotoxin undertrycker muskelbaserade spänningsberoende natriumkanaler.
ω-conotoxin undertrycker spänningsberoende N-typ-kalciumkanaler.
Tillämpning av Conotoxiner (Conopeptides)
Under tidigare har conotoxin och dess associerade jonkanaler studerats för att förstå den giftiga påverkan av förgiftning på människokroppen. Senare har uppmärksamhet ägnats åt användningen av conotoxiner i medicinska terapierna och kosmetikprodukter.
Conotoxiner i Medicinska Terapier
Conotoxiner i Smärtbehandling
Den ursprungligen upptäckta farmaceutiska potentialen har funnits i fall av obotlig smärta. ω-conotoxin har en smärtstillande effekt: effekten av ω-conotoxin M VII A är 100 till 1000 gånger starkare än morfin. För närvarande har en syntetisk ω-conotoxin från C. magus godkänts av U.S. Food and Drug Administration för behandling av smärta under varumärkesnamnet Prialt. Det aktiva ingrediendet i Prialt är ω-conotoxin MVIIA (eller ziconotide), som troligen är den bäst kända conotoxin upptäckt hittills.
Conotoxiner i Andra Sjukdomar
Utöver den kliniska utvecklingen av ω-MVIIA har andra konotoxiner studerats för att behandla Parkinsons sjukdom, epilepsy, hjärtsjukdomar och diabetes. Konotoxiner har potential att behandla en bred grupp av sjukdomar på grund av deras omfattande spektrum av neuromodulatoriska mål.
Konotoxiner i kosmetik
Lika som BTX (Botox) har konotoxiner muskelrelaxerande egenskaper och kan formuleras som en wrinklecream eller injektion. En sådan konotoxin är μ-CIIIC, som ursprungligen separerades från fiskjaktande konsnigillen Conus consors inom ramarna för EU-kommissionens finansierade CONCO-projekt. Skelettmuskels sodiukankanalen Nav1.4 och neuronala sodiukankanalen Nav1.2 inhibiteras företrädesvis av μ-CIIIC. På grund av denna inhibition kan Nav1.4 fungera som en muskelrelaxant. Först producerades μ-CIIIC som ett smärtstillande medel och lokal anestetikum, vilket nu säljs under namnet ”XEP™-018” som aktiv ingrediens i ett utan recept erhållbart kosmetiskt antiwrinkle-produkt.
Som ett alternativ till kemisk syntes har rekombinant DNA och syntetisk bioteknik utforskats för biosyntesen av konotoxiner (conopeptider).
Yaohai Bio-Pharma erbjuder en total lösning för CDMO för rekombinant conopeptid.
Vi utvecklar Rekombinant Conopeptid/ Konotoxin som verksamt ämne eller aktiva farmaceutiska ingredienser (API). Produkten kommer snart på marknaden.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
