Leptin er et 167 aminosyres-peptid med en 21-aminosyres sekretør-signalsekvens. Leptin spiller nøkkelroller i reguleringen av nevroendokrine funksjoner og energi-hjemostase. Blodnivået av leptin speiler energilager, fedmemasse eller energimangel.
Leptin-terapi er effektiv ved noen kardiometabolske tilstander relatert til leptin-mangel, men ikke ved vanlig overvekt.
Leptin for terapeutisk bruk
Rekombinant Methionyl-menneskelig Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) er en rekombinant menneskelig leptin (r-Met-hu-leptin)-analog, hvor en methionin-residium har blitt lagt til amintonen for å forbedre produktivitet og molekylfolding. r-Met-hu-leptin-anologen er et ikke-glykosylert polypeptid bestående av 147 aminosyrer med en disulfidbinding mellom Cys-97 og Cys-147. Metreleptin produseres av Escherichia coli (E. coli) . Den ble utviklet av Amgen og fikk godkjenning fra FDA i USA, EMA i Europa og PMDA i Japan.
Da Metreleptin har en rapportert gjennomsnittlig terminal halveringstid på omtrent 4 timer i mennesker, er daglig administrering nødvendig for å opprettholde blodkonsentrasjonen.
Pegylert menneskelig leptin
For å utforme en langvarig leptin, kobles polyetylen glykol (PEG) til menneskelig rekombinant leptin. Den konjugerte proteinet PEG-OB har en lengre halveringstid (> 48 timer). Rekombinant menneskelig leptin produseres og renhes fra E. coli , og deretter kjemisk koblet til PEG med en gjennomsnittlig molekylvekt på 42 kDa i et forhold på 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Tilbyr Enestående CDMO-Løsning for Rekombinant Leptin
Leptin Rørledninger
Generisk navn
|
Varenavn/Alternativt navn
|
Uttrykksystem
|
Tegn
|
Produsent
|
Forskning og utvikling fase
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familial fokal lipodystrofi, amenorre
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Godkjent
|
Rekombinant methionyl menneskelig Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Venter på oppdatering
|
Overvekt
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk prøve
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Venter på oppdatering
|
Overvekt
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Forstudie
|
BL-5040
|
Leptin-varian
|
Venter på oppdatering
|
Inflammatorisk tarmsykdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Forstudie
|