Isolert fra giften til den marine kjeglesneglen, slekten Conus, Conotoxiner (CTX), eller kalt Conopeptide, er en gruppe nevrotoksiske peptider. Konotoksinpeptider omfatter 10-30 aminosyrerester, vanligvis med en eller flere disulfidbindinger.
Det er fem kjente konotoksiner hvis aktiviteter er bestemt: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- og ω(omega)- typene. Hver av de fem kategoriene av konotoksiner retter seg mot et unikt mål:
α-konotoksin undertrykker nikotinacetylkolinreseptorer i nerver og muskler.
δ-konotoksin undertrykker den raske inaktiveringen av spenningsavhengige natriumkanaler.
κ-konotoksin undertrykker kaliumkanaler.
μ-konotoksin undertrykker muskelspenningsavhengige natriumkanaler.
ω-konotoksin undertrykker spenningsavhengige N-type kalsiumkanaler.
Anvendelse av konotoksiner (conopeptider)
I løpet av det siste har konotoksin og dets tilhørende ionekanaler blitt studert for å forstå den giftige virkningen av forgiftning på menneskekroppen. Nylig har det blitt gitt oppmerksomhet til bruken av konotoksiner i medisinske terapier og kosmetikk.
Konotoksiner i medisinske terapier
Konotoksiner i smertebehandling
Det farmasøytiske potensialet som opprinnelig ble oppdaget har vært i tilfeller av uløselig smerte. ω-konotoksin har en smertestillende effekt: effekten av ω-konotoksin M VII A er 100 til 1000 ganger den for morfin. For tiden er et syntetiskω-konotoksin fra C. magus godkjent av US Food and Drug Administration for behandling av smerte under handelsnavnet Prialt. Den aktive ingrediensen i Prialt er ω-konotoksin MVIIA (eller ziconotid), som sannsynligvis er den mest kjente av konotoksinene som er oppdaget til dags dato.
Konotoksiner i andre sykdommer
Bortsett fra den kliniske utviklingen av ω-MVIIA, har andre konotoksiner blitt studert for å behandle Parkinsons sykdom, epilepsi, hjertesykdom og diabetes. Konotoksiner har potensial til å behandle en bred gruppe sykdommer på grunn av deres brede spekter av nevromodulatoriske mål.
Konotoksiner i kosmetikk
I likhet med BTX (Botox), har konotoksinene myorelakserende egenskaper og kan formuleres som en anti-rynkekrem eller injeksjon. Et slikt konotoksin er μ-CIIIC, som, som en del av det EU-kommisjonsfinansierte CONCO-prosjektet, opprinnelig ble skilt fra den fiskejakende kjeglesneglen Conus consors. Natriumkanalen i skjelettmuskelen, Nav1.4, og den nevronale natriumkanalen Nav1.2 hemmes fortrinnsvis av μ-CIIIC. Og på grunn av denne hemmingen kan Nav1.4 fungere som et myorelaxant. Opprinnelig ble μ-CIIIC utviklet som et legemiddel for å behandle smerte og som et lokalbedøvelse som nå selges under navnet "XEP™-018" som den aktive ingrediensen i et reseptfritt kosmetisk anti-rynkeprodukt.
Som et alternativ til kjemisk syntese har rekombinant DNA og syntetisk biologi teknologier blitt utforsket for biosyntese av konotoksiner (konopeptider).
Yaohai Bio-Pharma tilbyr One-Stop CDMO-løsning for rekombinant konopeptid
Vi utvikler rekombinant konopeptid/konotoksin som en aktiv substans eller aktiv farmasøytisk ingrediens (API). Produktet kommer snart på markedet.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEI
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
