Leptin er et peptid på 167 aminosyrer med en sekretorisk signalsekvens på 21 aminosyrer. Leptin spiller nøkkelroller i reguleringen av nevroendokrin funksjon og energihomeostase. Blodnivåene av leptin speiler energilagre, fettmasse eller energimangel.
Leptinbehandling er effektiv ved visse kardiometabolske lidelser relatert til leptinmangel, men ikke ved normal fedme.
Leptin for terapeutisk bruk
Rekombinant metionyl-human leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) er en rekombinant human leptin (r-Met-hu-leptin) analog, der en metioninrest er tilsatt aminoterminalen for å forbedre produktiviteten og molekylær folding. r-Met-hu-leptinanalogen er et ikke-glykosylert polypeptid som består av 147 aminosyrer med en disulfidbinding mellom Cys-97 og Cys-147. Metreleptin produseres av Escherichia coli (E. coli). Den ble utviklet av Amgen og godkjent av FDA i USA, EMA i Europa og PMDA i Japan.
Siden Metreleptin har en rapportert gjennomsnittlig terminal halveringstid på ca. 4 timer hos mennesker, er daglig administrering nødvendig for å opprettholde blodkonsentrasjonen.
Pegylert humant leptin
For å designe langtidsvirkende leptin, er polyetylenglykol (PEG) knyttet til humant rekombinant leptin. Det konjugerte proteinet PEG-OB har lengre halveringstid (> 48 timer). Rekombinant humant leptin uttrykkes og renses fra E. coli, og deretter kjemisk bundet til PEG med en gjennomsnittlig molekylvekt på 42 kDa i et 1:1-forhold.
Yaohai Bio-Pharma tilbyr One-Stop CDMO-løsning for rekombinant leptin
Leptin rørledninger
|
Generisk navn
|
Merkenavn/alternativnavn
|
Uttrykkssystem
|
Indikasjoner
|
Produsent
|
FoU-stadiet
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiær fokal lipodystrofi, amenoré
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Godkjent
|
|
Rekombinant metionyl humant Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Venter på oppdatering
|
Fedme
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk utprøving
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Venter på oppdatering
|
Fedme
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Preklinisk
|
|
BL-5040
|
Leptin variant
|
Venter på oppdatering
|
Inflammatorisk tarmsykdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Preklinisk
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEI
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
