Charles Kimball og John Merlin isolerte en bukspyttkjertelfaktor som øker blodsukkernivået i 1922. Denne faktoren kalles en "glukoseagonist" eller ganske enkelt "glukagon" fordi den reverserer den hypoglykemiske effekten av insulin.
Glukagon er et hormon som består av 29-aminosyrepeptider. Det skilles hovedsakelig ut av alfa-α-celler i bukspyttkjertelen og spiller en kritisk rolle i glukosehomeostase. Rekombinant glukagon brukes klinisk for å unngå insulinindusert hypoglykemi hos pasienter med type 1 diabetes.
Glukagon for terapeutisk bruk
Som insulin ekstraheres terapeutisk glukagon fra bukspyttkjertelvevet til svin og storfe eller syntetiseres kjemisk. GlucaGen (injeksjonsglukagon, Novo Nordisk) er det første rekombinante glukagonet avledet fra Saccharomyces cerevisiae. Det ble godkjent av FDA i 1998, deretter godkjent av NMPA (Kina) i 2005, og PMDA (Japan) i 2009.
I tillegg har FDA godkjent to nye glukagonformuleringer. Blant dem har en glukagon-nesepulverformulering (Baqsimi) vellykket gjennomført kliniske fase III-studier for alvorlig hypoglykemi. Baqsimi er for tiden godkjent av FDA og EMA. Og den er utviklet av Lilly og solgt til Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glukagon) kalles også G-Pen, er en ferdigblandet glukagonformulering som ikke krever rekonstituering før administrering. Utviklet av Xeris Pharmaceuticals, er det den første FDA-godkjente autoinjektoren eller ferdigfylte sprøyten for behandling av svært lavt blodsukker.
Yaohai Bio-Pharma tilbyr One-Stop CDMO-løsning for glukagon
Glukagon rørledninger
Generisk navn
|
Merkenavn/alternativnavn
|
Uttrykkssystem
|
Indikasjoner
|
Produsent
|
FoU-stadiet
|
Glukagon, pulver til injeksjon
|
GlucaGen
|
Gjær (Saccharomyces cerevisiae)
|
Alvorlig hypoglykemi; diagnostisk hjelp under røntgenundersøkelser i mage-tarmkanalen
|
Novo Nordisk
|
Godkjenning
|
Glukagon, nesepulverformulering
|
Baqsim
|
N/A, Kjemisk syntese
|
Alvorlig hypoglykemi
|
Eli Lilly
|
Godkjenning
|
Glukagon, autoinjektor og ferdigfylt sprøyte
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, Kjemisk syntese
|
Alvorlig hypoglykemi
|
Xeris Pharmaceuticals
|
Godkjenning
|