Isolert fra giftet til havsnild, slekt Conus, er conotoxiner (CTX), eller kalt conopeptide, en gruppe av nevrotoxiske peptider. Conotoxin-peptider består av 10-30 aminosyrespill, vanligvis med en eller flere disulfidbindinger.
Det finnes fem kjente conotoxiner hvis virkning har blitt bestemt: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, og ω(omega)-typer. Hver av de fem kategoriene conotoxiner har et unikt mål:
α-conotoxin undertrykker nikotinbaserte acetylcholinreceptorer i nerver og muskler.
δ-conotoxin undertrykker den rask inaktivering av spenningsavhengige natriumkanaler.
κ-conotoxin undertrykker potassiumkanaler.
μ-conotoxin undertrykker muskelbundne spenningsavhengige natriumkanaler.
ω-conotoxin undertrykker spenningsavhengige N-type kalkiumkanaler.
Anvendelse av Conotoxiner (Conopeptider)
Gjennom tiden har conotoxin og dets tilhørende jonkanaler blitt studert for å forstå de giftige effektene av forgiftning på menneskelegemet. Senere har oppmerksomheten vært rettet mot bruk av conotoxiner i medisinske terapi og kosmetikk.
Conotoxiner i Medisinske Terapier
Conotoxiner i Smertestyring
Den opprinnelig oppdagte farmasøytiske potensialet har vært i tilfeller med ubehandlingsbar smerte. ω-conotoxin har en smertestillende effekt: effekten av ω-conotoxin M VII A er 100 til 1000 ganger så sterke som morfin. For tiden er en syntetisk ω-conotoxin fra C. magus godkjent av den amerikanske Mat- og Medisinvirksomheten for behandling av smerte under merkenavnet Prialt. Det aktive ingrediensen i Prialt er ω-conotoxin MVIIA (eller ziconotide), som sannsynligvis er den best kjente conotoxinen oppdaget frem til nå.
Conotoxiner i Andre Sykdommer
I tillegg til den kliniske utviklingen av ω-MVIIA, har andre conotoxiner blitt studert for å behandle Parkinsonsykdommen, epilepsi, hjertesykdommer og diabetes. Conotoxiner har potensial til å behandle en bred gruppe sykdommer på grunn av deres store rekkevidde av neuromodulatoriske mål.
Conotoxiner i kosmetikk
Liksom BTX (Botox) har conotoxiner muskelrelaksanteregenskaper og kan formuleres som en anti-rinner krème eller injeksjon. En slik conotoxin er μ-CIIIC, som opprinnelig ble separert fra fiskjagende keglesnail Conus consors som del av det av Europakommisjonen finansierede CONCO-prosjektet. Den skelettmuskulære natriumkanalen, Nav1.4, og den neuronale natriumkanalen Nav1.2 blir foretrukket inhibert av μ-CIIIC. Og på grunn av denne inhibisjonen kan Nav1.4 fungere som en muskelrelaksant. Først og fremst ble μ-CIIIC utviklet som et legemiddel for smertestillingsbehandling og som et lokal anestetikum, som nå selges under navnet “XEP™-018” som det aktive ingrediensen i et over-the-counter kosmetisk anti-rinner produkt.
Som en alternativ til kjemisk syntese, har rekombinant DNA og syntetisk biologiteknologi blitt utforsket for biosyntesen av conotoxiner (conopeptider).
Yaohai Bio-Pharma Tilbyr En-Stopp CDMO-Løsning for Rekombinant Conopeptid
Vi utvikler Rekombinant Conopeptid/Conotoxin som virkestoff eller aktiv farmasøytisk ingrediens (API). Produktet kommer snart på markedet.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
