Leptin adalah peptida 167 asid amino dengan urutan isyarat rahsia 21-asid amino. Leptin memainkan peranan utama dalam pengaturan fungsi neuroendokrin dan homeostasis tenaga. Tahap leptin dalam darah mencerminkan simpanan tenaga, jisim lemak, atau kekurangan tenaga.
Terapi leptin berkesan dalam sesetengah gangguan kardiometa bolik yang berkaitan dengan kekurangan leptin, tetapi tidak dalam obesiti biasa.
Leptin untuk Kegunaan Terapeutik
Methionyl-Insan Leptin Recombinant (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) adalah analog leptin insan recombinant (r-Met-hu-leptin), di mana sisa methionine telah ditambahkan kepada hujung amino untuk meningkatkan produktiviti dan lipatan molekul. Analog r-Met-hu-leptin adalah polipeptida tanpa glikosilasi yang terdiri daripada 147 asid amino dengan ikatan disulfida antara Cys-97 dan Cys-147. Metreleptin dihasilkan oleh Escherichia coli (E. coli) . Ia telah dibangunkan oleh Amgen dan diberi kelulusan oleh FDA di AS, EMA di Eropah dan PMDA di Jepun.
Kerana Metreleptin mempunyai separuh hayat terminal purata yang dilaporkan kira-kira 4 jam pada manusia, pentadbiran harian diperlukan untuk mengekalkan kepekatan dalam darah.
Leptin Manus Pegilasi
Untuk mendesain leptin bertindak panjang, polietilen glikol (PEG) disambungkan kepada leptin rekombinan manusia. Protein PEG-OB yang disambungkan mempunyai separuh hayat yang lebih lama (> 48 jam). Leptin rekombinan manusia diekspresikan dan dipurifikasi dari E. coli , dan kemudian disambungkan secara kimia kepada PEG dengan purata berat molekul 42 kDa dalam nisbah 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Satu Henti untuk Leptin Rekombinan
Saluran Leptin
|
Nama generik
|
Nama jenama / Nama alternatif
|
Sistem ungkapan
|
Indikasi
|
Pengeluar
|
Tahap R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofi fokus keluarga, amenorrhea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Diakui
|
|
Rekombinan methionyl manusia Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Menunggu kemaskini
|
Obesiti
|
Amgen, Inc.
|
Ujian klinikal
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Menunggu kemaskini
|
Obesiti
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pra-klinik
|
|
BL-5040
|
Varian Leptin
|
Menunggu kemaskini
|
Penyakit usus peradangan
|
BioLineRx, Yissum
|
Pra-klinik
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
