Leptin ialah 167 peptida asid amino dengan urutan isyarat rembesan asid amino 21. Leptin memainkan peranan penting dalam pengawalan fungsi neuroendokrin dan homeostasis tenaga. Paras darah leptin mencerminkan simpanan tenaga, jisim lemak, atau kekurangan tenaga.
Terapi leptin berkesan dalam gangguan kardiometabolik tertentu yang berkaitan dengan kekurangan leptin, tetapi tidak dalam obesiti biasa.
Leptin untuk Kegunaan Terapeutik
Leptin manusia Methionyl-human rekombinan (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) ialah analog leptin manusia (r-Met-hu-leptin) rekombinan, di mana sisa metionin telah ditambahkan pada terminal amino untuk meningkatkan produktiviti dan lipatan molekul. Analog r-Met-hu-leptin ialah polipeptida tidak glikosilasi yang terdiri daripada 147 asid amino dengan ikatan disulfida antara Cys-97 dan Cys-147. Metreleptin dihasilkan oleh Escherichia coli (E. coli). Ia telah dibangunkan oleh Amgen dan diberikan kelulusan oleh FDA di Amerika Syarikat, EMA di Eropah dan PMDA di Jepun.
Memandangkan Metreleptin mempunyai purata separuh hayat terminal yang dilaporkan kira-kira 4 jam pada manusia, pentadbiran harian diperlukan untuk mengekalkan kepekatan darah.
Leptin Manusia Berpegilasi
Untuk mereka bentuk leptin bertindak panjang, polietilena glikol (PEG) dikaitkan dengan leptin rekombinan manusia. Protein terkonjugasi PEG-OB mempunyai separuh hayat yang lebih lama (> 48 jam). Leptin manusia rekombinan diekspresikan dan disucikan daripada E. coli, dan kemudian dikaitkan secara kimia kepada PEG dengan purata berat molekul 42 kDa dalam nisbah 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Sehenti untuk Leptin Rekombinan
Talian Paip Leptin
|
Nama generik
|
Nama Jenama/Nama Alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Petunjuk
|
pengeluar
|
Peringkat R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofi fokus keluarga, amenorea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Diluluskan
|
|
Fc-leptin manusia metionil rekombinan
|
LEPTIN A-200
|
Menunggu Kemas Kini
|
Obesiti
|
Amgen, Inc.
|
Percubaan klinikal
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Menunggu Kemas Kini
|
Obesiti
|
Celllivery Therapeutics, Inc.
|
Pra-klinikal
|
|
BL-5040
|
Varian leptin
|
Menunggu Kemas Kini
|
Usus Penyakit Radang
|
BioLineRx, Yissum
|
Pra-klinikal
|
MS
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
TIDAK
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
BE
MK
UR
BN
