IL-1α/β adalah sebahagian daripada keluarga sitokin IL-1 yang lebih luas yang mendorong isyarat bergantung kepada MyD88 melalui protein aksesori IL-1 biasa (IL-1RAcP) yang mengikat subunit IL-1R1. Dan antagonis semula jadi IL-1Ra, sIL-1RAcp, dan reseptor umpan IL-1R2 mengawal fungsi IL-1α/β.
Antagonis reseptor IL-1 (IL-1Ra), salah satu ahli penting keluarga IL-1, nampaknya terutamanya sitokin anti-radang. Pada tahun 1984, IL-1Ra pada asalnya ditemui dalam air kencing, serum, dan supernatan monosit kultur pesakit leukemia.
Pemakaian IL-1RA
Sebagai antagonis reseptor interleukin-1 manusia tak glikosilasi semula (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) bertindak mengikut cara isyarat IL-1/IL-1R1 untuk menambah perkumuhan koyakan dan menormalkan lapisan mucin.
Berbeza daripada IL-1Ra manusia asli, anakinra mempunyai sisa metionin tunggal tambahan di terminal-N. Molekul tunggal anakinra terdiri daripada 153 asid amino dengan berat molekul 17.3 kDa. Anakinra dinyatakan dalam kejuruteraan Escherichia coli (E. coli). Ubat itu kini diluluskan oleh FDA untuk merawat Rheumatoid Arthritis (RA), Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes (CAPS), dan Deficiency of Interleukin-1 Receptor Antagonis (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Sehenti untuk IL-1RA
Talian Paip IL-1Ra
Nama Generik
|
Jenama/
Nama Alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Petunjuk
|
pengeluar
|
Peringkat R&D
|
anakinra
|
Kineret, Antril, antagonis reseptor Interleukin-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Rheumatoid Arthritis (RA), Sindrom Berkala Berkaitan Cryopyrin (CAPS), Kekurangan Antagonis Reseptor Interleukin-1 (DIRA), radang paru-paru COVID-19
|
Amgen
|
Kelulusan
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Kemas kini belum selesai
|
Konjunktivitis alahan yang teruk
|
Sesen Bio, Inc.
|
fasa 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Ketoksikan yang disebabkan oleh agen kemoterapi
|
Jiaochen Biologi
|
fasa 2
|
NK-003
|
Terapi sel FC21-NK
|
Kemas kini belum selesai
|
Leukemia myeloid kronik (CML) pada terapi TKI
|
Farmasi BetterLife
|
fasa 2
|
HL-2351
|
Antagonis reseptor interleukin (IL)-1 gabungan Fc, rhIL-1Ra-hyFc
|
Kemas kini belum selesai
|
Rheumatoid Arthritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
fasa 2
|
rujukan:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 dan penyakit autoradang: biologi, patogenesis dan penyasaran terapeutik. Nat Rev Rheumatol. 2022 Ogos;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.