Diasingkan daripada racun siput kon marin, genus Conus, Conotoxins (CTX), atau dipanggil Conopeptide ialah sekumpulan peptida neurotoksik. Peptida conotoxin terdiri daripada 10-30 residu asid amino, biasanya dengan satu atau lebih ikatan disulfida.
Terdapat lima konotoksin yang diketahui aktivitinya telah ditentukan: jenis α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- dan ω(omega). Setiap satu daripada lima kategori konotoksin menyasarkan sasaran yang unik:
α-conotoxin menindas reseptor asetilkolin nikotinik dalam saraf dan otot.
δ-conotoxin menyekat ketidakaktifan pesat saluran natrium yang bergantung kepada voltan.
κ-conotoxin menyekat saluran kalium.
μ-conotoxin menindas saluran natrium yang bergantung kepada voltan otot.
ω-conotoxin menindas saluran kalsium jenis N yang bergantung kepada voltan.
Penggunaan Konotoksin (Konopeptida)
Pada masa lalu, conotoxin dan saluran ion yang berkaitan telah dikaji untuk memahami kesan toksik keracunan pada tubuh manusia. Baru-baru ini, perhatian telah diberikan kepada penggunaan konotoksin dalam terapi perubatan dan kosmetik.
Konotoksin dalam Terapi Perubatan
Konotoksin dalam Pengurusan Kesakitan
Potensi farmaseutikal yang asalnya ditemui adalah dalam kes kesakitan yang tidak dapat dikawal. ω-conotoxin mempunyai kesan analgesik: kesan ω-conotoxin M VII A adalah 100 hingga 1000 kali ganda daripada morfin. Pada masa ini, sintetikω-conotoxin daripada C. magus diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS untuk rawatan kesakitan di bawah nama dagang Prialt. Bahan aktif dalam Prialt ialah ω-conotoxin MVIIA (atau ziconotide), yang mungkin paling terkenal daripada conotoxin yang ditemui setakat ini.
Konotoksin dalam Penyakit Lain
Selain daripada perkembangan klinikal ω-MVIIA, konotoksin lain telah dikaji untuk merawat penyakit Parkinson, epilepsi, penyakit jantung dan diabetes. Konotoksin mempunyai potensi untuk merawat kumpulan penyakit yang luas kerana sasaran neuromodulatornya yang luas.
Konotoksin dalam Kosmetik
Seperti BTX (Botox), conotoxin mempunyai sifat myorelaxant dan boleh dirumus sebagai krim atau suntikan anti-kedut. Salah satu conotoxin tersebut ialah μ-CIIIC, yang, sebagai sebahagian daripada projek CONCO yang dibiayai oleh Suruhanjaya Eropah, pada asalnya dipisahkan daripada konsor siput kon memburu ikan Conus. Saluran natrium otot rangka, Nav1.4, dan saluran natrium neuron Nav1.2 lebih disukai dihalang oleh μ-CIIIC. Dan kerana perencatan ini, Nav1.4 boleh bertindak sebagai myorelaxant. Pada mulanya, μ-CIIIC telah dibangunkan sebagai ubat untuk merawat kesakitan dan sebagai anestetik tempatan yang kini dijual dengan nama "XEP™-018" sebagai bahan aktif dalam produk anti-kedut kosmetik tanpa preskripsi.
Sebagai alternatif kepada sintesis kimia, DNA rekombinan dan teknologi biologi sintetik telah diterokai untuk biosintesis konotoksin (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Sehenti untuk Konopeptida Rekombinan
Kami sedang membangunkan Recombinant Conopeptide/ Conotoxin sebagai bahan aktif atau bahan farmaseutikal aktif (API). Produk akan datang ke pasaran tidak lama lagi.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
TIDAK
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
