L-asparaginase (L-ASNase)

Kebimbangan

Penggunaan Terapeutik L-asparaginase (L-ASNase)

Penurunan tahap asparagine (Asn) menyebabkan peningkatan sitotoksisiti terhadap sel leukemia dan hasil yang lebih baik untuk pesakit dengan leukemia limfoblastik akut (ALL). Sebagai enzim khas untuk pencernaan asparagine, L-asparaginase (L-ASNase) membolehkan penukaran L-asparagine kepada ammonia dan L-aspartat, dan oleh itu diluluskan secara klinikal sebagai terapi antitumor untuk rawatan ALL.

Pengeluaran L-asparaginase menggunakan mikroorganisma telah menarik minat besar kerana kosnya yang rendah dan ramah alam. Beberapa L-ASNase asli dan rekabentuk, termasuk Pegaspargase (Oncaspar), Asparaginase (Elspar), Calaspargase Pegol (Asparlas), Asparaginase (Spectrila), dan Asparaginase erwinia chrysanthemi Rylaze/Enrylaze, telah diluluskan sebagai terapi penggantian enzim untuk ALL.

L-asparaginase Mikrob Asli

Pegaspargase (Oncaspar)

Sebuah L-asparaginase peguilasi, Pegaspargase (Oncaspar), boleh membolehkan transformasi amino asid L-asparagine kepada asid aspartic dan ammonia. Dalam perincian, pegaspargase adalah sebuah enzim asli L-asparagine amidohydrolase yang dihasilkan secara endogen Escherichia coli (E. coli) . L-asparaginase adalah sebuah enzim homo-tetrameric, subunitnya mempunyai berat molekul 34.5 kDa.

Asparaginase (Elspar)

Lain-lain E. coli -asal L-asparagine amidohydrolase (jenis EC-2) telah dibangunkan oleh Merck dan diluluskan oleh FDA dengan nama generik Asparaginase dan nama jualan Elspal. Ia kemudian dilisensikan kepada Lundbeck.

Calaspargase Pegol (Asparlas)

Calaspargase Pegol (Asparlas) adalah E. coli l-asparaginase terbitan yang digabungkan dengan polietilen glikol monometanol (mPEG) membawa pautan succinimidil karbonat (SC).

PEG dalam Calaspargase Pegol mempunyai saiz yang sama dengan PEG asparaginase yang kini tersedia secara komersial (Oncaspar), manakala Calaspargase Pegol termasuk ligand baharu dengan kestabilan hidrolitik yang lebih tinggi dan aktiviti biologi yang lebih tinggi. Pegaspargase (Oncaspar) dan Calaspargase Pegol (Asparlas) telah dibangunkan dan diperdagangkan oleh Servier.

L-asparaginase rekombinan

Asparaginase (Spectrila)

Asparaginase rekombinan pertama, Asparaginase (Spectrila), telah dibangunkan oleh Medac SrL dan menerima kelulusan pasaran daripada EMA pada tahun 2016. Asparaginase rekombinan sebagai bahan aktif dihasilkan dalam E. coli dan berkongsi urutan amino asid yang serupa serta aktiviti enzimatik dengan alam semula jadi E. coli asparaginase yang berasal dari.

Asparaginase erwinia chrysanthemi (rekombinan)-rywn (Rylaze/ Enrylaze)

Bahan aktif bagi Asparaginase erwinia chrysanthemi (rekombinan)-rywn (Rylaze/ Enrylaze) dipanggil L-asparaginase rekombinan, satu enzim homo-tetrameric. Rylaze dijana melalui fermennasi satu organisme yang direkabentuk secara genetik. Pseudomonas fluorescens bakteria. Strain hos mengandungi gen kod asparaginase daripada Erwinia chrysanthemi (krisan). Urutan amino asid asparaginase rekombinan adalah serupa dengan asparaginase asli Erwinia chrysanthemi asparaginase. Dikembangkan oleh Jazz Pharmaceuticals, Rylaze diluluskan untuk pengurusan pesakit yang sensitif terhadap asparaginase yang dihasilkan dalam E. coli .

Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Penuh untuk L-asparaginase

Saluran L-asparaginase

Nama generik	Nama Jualan / Nama Alternatif	Sistem ungkapan	Indikasi	Pengeluar	Tahap R&D
Calaspargase Pegol-MKNL	ASPARLAS, Cal-PEG, calaspargase pegol-mknl, SHP-663	asli, berasal dari E. coli	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Servier	Kelulusan
Pegaspargase	Asparaginase macrogol, Oncaspar	asli, berasal dari E. coli	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Servier	Kelulusan
Asparaginase	Elspar	asli, berasal dari E. coli	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Merck & Co., Inc.	Kelulusan
Asparaginase	Spectrila, Asparaginase Rekombinan	E. coli	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Medac SrL	Kelulusan
Crisantaspase	Rylaze, Enrylaze, Asparaginase Rekombinan	Pseudomonas fluorescens	Leukemia limfoblasik akut (ALL), hipersensitiviti terhadap asparaginase berasaskan E. coli	Jazz Pharmaceuticals	Kelulusan
L-asparaginase	Leunase, KW-020	Menunggu kemaskini	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Kyowa Kirin	Kelulusan
L-asparaginase	Biosimilar L-Asparaginase	Menunggu kemaskini	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Laboratorios Bioprofarma	Kelulusan
L-asparaginase	Biosimilar L-Asparaginase	Menunggu kemaskini	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Chandra Bhagat Pharma Ltd.	Kelulusan
L-asparaginase	Pegaspargase biosimilar	Menunggu kemaskini	Leukemia limfoblasik akut (ALL)	Gennova, Emcure	Kelulusan

Semua Kategori

L-asparaginase (L-ASNase)

Kebimbangan