Dipisahkan daripada venin siput koni laut, genus Conus, Conotoxins (CTX), atau dipanggil Conopeptide adalah sekumpulan peptida neurotoksik. Peptida Conotoxin terdiri daripada 10-30 residen asid amino, biasanya dengan satu atau lebih ikatan disulfida.
Terdapat lima conotoxin yang dikenali dengan aktiviti mereka telah ditentukan: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, dan ω(omega)- jenis. Setiap kategori daripada lima conotoxin menargetkan sasaran unik:
α-conotoxin menyekat penerima nikotin aketilkolin dalam saraf dan otot.
δ-conotoxin menyekat penonaktifan pantas saluran natrium yang bergantung voltan.
κ-conotoxin menyekat saluran potassium.
μ-conotoxin menyekat saluran natrium yang bergantung voltan dalam otot.
ω-conotoxin menyekat saluran kalsium jenis N yang bergantung voltan.
Penggunaan Conotoxins (Conopeptides)
Dalam tempoh lampau, konotoxin dan saluran ion berkaitannya telah dikaji untuk memahami kesan toksik penyengat terhadap badan manusia. Lebih baru ini, perhatian diberikan kepada penggunaan konotoxin dalam rawatan ubat dan kosmetik.
Konotoxin dalam Terapi Perubatan
Konotoxin dalam Pengurusan Sakit
Potensi farmaseutikal yang asal ditemui adalah dalam kes sakit yang sukar ditangani. ω-konotoxin mempunyai kesan analgesik: kesan ω-konotoxin M VII A adalah 100 hingga 1000 kali ganda morphine. Semasa ini, ω-konotoxin sintetik dari C. magus telah disahkan oleh U.S. Food and Drug Administration untuk rawatan sakit di bawah nama jualan Prialt. Bahan aktif dalam Prialt adalah ω-konotoxin MVIIA (atau ziconotide), yang mungkin merupakan konotoxin paling dikenali yang ditemui sehingga kini.
Konotoxin dalam Penyakit Lain
Selain pembangunan klinikal ω-MVIIA, conotoxin lain telah dikaji untuk memperlakukan penyakit Parkinson, epilepsy, penyakit jantung dan diabetes. Conotoxin mempunyai keupayaan untuk memperlakukan kumpulan penyakit yang luas disebabkan oleh julat sasaran neuromodulatori mereka yang luas.
Conotoxin dalam Kosmetik
Seperti BTX (Botox), conotoxin mempunyai sifat miorelaksan dan boleh diformulakan sebagai krim anti-kusam atau suntikan. Salah satu conotoxin seperti itu adalah μ-CIIIC, yang secara asalnya dipisahkan daripada siput kon pengejar ikan Conus consors sebagai sebahagian daripada projek CONCO yang dibiayai oleh Jawatankuasa Eropah. Saluran natrium otot rangka Nav1.4 dan saluran natrium neuron Nav1.2 diperhatikan terutamanya ditekan oleh μ-CIIIC. Dan kerana penghambatan ini, Nav1.4 boleh bertindak sebagai miorelaksan. Pada permulaan, μ-CIIIC dibangunkan sebagai ubat untuk memperlakukan sakit dan sebagai anestetik tempatan yang sekarang dijual di bawah nama “XEP™-018” sebagai bahan aktif dalam produk kosmetik anti-kusam tanpa resepi.
Sebagai alternatif kepada sintesis kimia, teknologi DNA rekombinan dan biologi sintetik telah dikaji untuk biosintesis konotoksin (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Penuh untuk Konopeptida Rekombinan
Kami sedang mengembangkan Konopeptida Rekombinan / Konotoksin sebagai bahan aktif atau bahan farmaseutikal aktif (BFA). Produk ini akan diluncurkan ke pasaran tidak lama lagi.