Сите категории
ENEN
GLP-1

GLP-1

Насловна страница >  Модалитет  >  Протеини  >  GLP-1

Модалитет

GLP-1

GLP-1 е хормон што состои од 37 аминокиселини. Интактната биолошко активна GLP-1 зависи од GLP-1 (7-36) амид и GLP-1 (7-37). За да зголемат секрецијата на инсулин и соматостатин, GLP-1 (7-36) амид и GLP-1 (7-37) се поврзани и влијаат на идентификуваниот GLP-1 рецептор (GLP1R) на панкреатичките острвоци β-цели, δ-цели и α-цели. Понатаму, GLP-1 и GLP-1R агонистите исто така допринасяат за намалување на крвната шеќер и губење на тежина со разновидни екстрапанкреатички ефекти.

Половината живот на човечкиот GLP-1 во телото е кратка. Затоа, GLP-1 аналози (како GLP-1R агонисти) се развиени преку модификација на нејзината структура за да се подобри стабилноста на овој хормон, додека се зачува неговата моќ и фармаколошките ефекти.

GLP-1 Аналози за Терапевтско Користе

Постојат различни GLP-1 рецептор агонисти, вклучувајќи ексенатид, ексенатид продужена емисија (ER), ликсисенатид, лираглутид, долаглутид, семаглутид и усна семаглутид. Но, поради намалувањето на продажбите, албиglutide беше изваден од трговината во 2017. Во 2005, FDA го одобрив првият GLP-1 рецептор агонист, ексенатид. Сите GLP-1 аналози освен усниот семаглутид (одобрен од FDA во 2019) се администрираат субкутано.

Поради тоа, семаглутидот беше одобрен од страна на FDA за хронична менаџмент на тежината во 2021 и покажан ефектен во студиите за губење на тежина кога се инжектира једном неделно со висока доза од 2.4 мг. Други GLP-1 рецептор агонисти, со изключение на високата доза лираглутид и семаглутид, исто така се покажани како да имаат добро влијание при губењето на тежина, но не се одобрени од страна на FDA за оваа индикација.

Име Видови Структурни карактеристики
Ексенатид Кратковремено дејство Ексенатидот е пептид амид со 39 аминокиселини со 53% идентичност на низата на аминокиселините според човечкиот GLP-1. Клучна замена на аминокиселината на позиција 2 го прави потпуно резистент на DPP-4.
Лираглутид Кратковремено дејство Со 97% идентичност на аминокиселински резидуи, Лираглутидот е структурно сличен на природниот GLP-1 (7-37). Разликите помеѓу Лираглутидот и човечкиот GLP-1 се дека Лиз е заменет со Арг на позиција 28; глатамат спајер на Лиз во позицијата 20 конjugira палмитна киселина. Преку врзка со сировинското албумин и самоврзка во подкожниот простор, жирнокиселната конjugација продлъжнува временската траяност на дејство.
Алbigлутид Длабоко дејствено Алbigлутидот е тандем фузија од две молекули GLP-1(7-36) со човечко сировинско албумин. Пептидната секвенца е променета од Гли до Алa во позицијата 8, што зголемува отпорноста кон DPP-4 медирана протеинска агрегација. Освен тоа, фузијата на овој пептид со албуминот продлъжнува неговата полувреме на живот при човекот за 6-8 дена.
Дулаглутид Длабоко дејствено Дулаглутидот е GLP-1 (7-37) полипептидски аналог кој состои од рекомбинантен ДНК ковалентно фузисан со IgG Fc. Структурата на дулаглутидот ја подобрува растворивоста, намалува имуногенитетот и намалува баришната елиминација.
Лixисенатид Кратковремено дејство Lixisenatide вклучува 44-аминокиселински пептид со слична структура на exenatide (се разликува само по една аминокиселина). Патот на оригиналниот exenatide беше проширен со додавање на шест лизин резидууми кон C-терминалот и отстранување на пролин од C-терминалот. Оваа модификација малку ја проширила полувремето на exenatide до 3-4 часа, што го овозможува да се инжектира подкожно еден пат во ден и, повеќе од сè, го зголеми четири puta неговото врзнување кон GLP-1 рецептор.
NN9535 Длабоко дејствено Како долговременен GLP-1 агонист, semaglutide се разликува од liraglutide во два места. Pos2 е заменет со Aib(U) - модификација која значително го заштитува од ензимска деградација од страна на DPP-4. Понатаму, модифицираната маслена верига и двата PEG2 меѓупродукти се показале како оптимални за продолжен ефект како што е тестирани и in vitro и in vivo.
Beinaglutide Кратковремено дејство Benalutide е рекомбинантен човечки GLP-1 полипептид (rhGLP-1) што е приближно 100% хомологен на човечкиот GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide Длабоко дејствено Полиетилени гликоль локсенатид (PEG-Loxe) е нов ПЕГ поврзан аналог на GLP-1. Локсенатидот произлегува од ексендин-4, со 53% хомологичност кон човечкиот GLP-1.

LY3298176

Длабоко дејствено Дуален рецептор agonist насочен кон рецепторот на GLP-1 и инсулинотропни полипептид (GIP) рецептор.
Yaohai Bio-Pharma Нуди Интегрирана CDMO Решение за GLP-1
GLP-1 или GLP-1 Аналоги Пайплайн
Генерицо име Трговско име / Алтернативно име Систем за експресија Покажувања Производител Најнова фаза
Лираглутид Рекомбинантен Saxenda, Victoza, 诺和力 Квас (Saccharomyces cerevisiae) Срцево-сосудисти болести, Моробост, Превесина, Тип 2 дијабетес мелитус Novo Nordisk Оdobравање
Семаглутид (Инјекција) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Квас Тип 2 дијабетес, Превисок вес, Ожирење, Срдечна недостатност, Неалкохолно стеатоheпатитис, Novo Nordisk Оdobравање
Семаглутиде (Усна) Рибелус Квас Тип 2 дијабетес, Превисок вес, Ожирење, Болест Альцхаймер Novo Nordisk Оdobравање
Алbigлутид Албуго, Еперзан, Синкриа Квас (Saccharomyces cerevisiae) Тип 2 дијабетес GSK Истегнување
Бидуреон, Биета Ексенатид Н.А. (Хемисинтеза) Тип 2 дијабетес Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Оdobравање
Дулаглутид trulicity ЧО ќелија Тип 2 дијабетес Eli Lilly Оdobравање
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Тип 2 дијабетес, Моробоство, Превисок вес Shanghai Benemae Pharmaceutical Оdobравање
Биослично на Лираглутид лируда Escherichia coli (E. coli) Тип 2 дијабетес, Преизвештај, Превисок вес, Дијабетес Хангџоу Чунгмеј, Џијуан Ген Инжењеринг Оdobравање
Биослично на Лираглутид тонгболе Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Тонгхуа Донgbaо Оdobравање
Екноглутиде XW003 Escherichia coli (E. coli) Тип 2 дијабетес | Преизвештај | Неалкохолна стеатотепатија на.jet (неалкохолна стеатотепатија, NASH) Сцивинд Биосајенс Фаза III
Ексендин-4 Рекомбинантен ексенатид, активна супстанција Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Dongguan Baolijian Bioengineering Фаза III
Рекомбинантен екседин 4 UNI RE4 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Uni-Bio Science Group Фаза III
rЕксенатид-4 Рекомбинантен ексенатид-4, РЕ-4 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Фаза III
Биослично на Лираглутид Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Фаза III
Биослично на Лираглутид Чека ажурирање Чека ажурирање Пречек | Претежина | Тип 2 дијабетес мелитус Wanbang Biopharmaceuticals Фаза III
Биослично на Лираглутид Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Zhuhai United Laboratories Фаза III
Семаглутид Биосимилар Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Livzon Group Фаза III
Авекситид Авекситид (USAN), Авекситид ацетат, Ексендин 9-39 Чека ажурирање Пост-Баријатриска Хипогликемија (PBH), Конгениална Хиперинсулинизам (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Фаза II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Чека ажурирање Неалкохолна стеатоза на печеница | Тип 2 дијабетес Hanmi Pharmaceutical, MSD Фаза II
Оксинтомодулин Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес, Масност Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Фаза II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес PhaseBio farmaceutsiki, ImmunoForge Фаза II
Retatrutide LY 3437943 Чека ажурирање Gojaznost | Previshna težina, Tip 2 diabetes Eli Lilly Фаза II
GZR-18 GZR18 Чека ажурирање Tip 2 diabetes | Gojaznost, Previshna težina Gan & Lee Pharmaceuticals Faza I / II
E2HSA Рекомбинантен белок од фузија на ексенатид и човечко срчено албумин Чека ажурирање Дијабет Zhejiang Huayang Фаза I
Фузионски белок аналог на GLP-1 Рекомбинантен човечен аналог на GLP-1 фузионски белок, човечко срчено албумин (HSA) Чека ажурирање Дијабет Jiangsu T-Mab Biopharma Фаза I
HB 1085 Фузионски белок секреција на инсулинотропни хормони Чека ажурирање Тип 2 дијабетес, Масност Wuxi Hebang Фаза I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Чека ажурирање Дијабет | Прекорност Мајо Клиника Фаза I
GLP-1 Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 1 дијабетес мелитус, Инсулинска резистенција Универзитетскиот фонд на Вирџинија Фаза I
NN-9277 Чека ажурирање Чека ажурирање Претежани Novo Nordisk A/S Фаза I
Аналоги на пептидот оксинтомодулин ОКМ Чека ажурирање Дијабет, Тучност Империјал Колеџ Лондон Фаза I
VTC-G15 Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 1 дијабетес мелитус Mass General Brigham, Inc. Фаза I
XW-004 Глутенезирани аналог на GLP-1 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес мелитус, Неалкохолска стеатохепатитис, Тучност Сцивинд Биосајенс Фаза I
XW-014 XW-014 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес мелитус, Неалкохолска стеатохепатитис, Тучност Сцивинд Биосајенс Фаза I
Биослично на Лираглутид TQZ2451 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Чиа Тај Тиенqing Фармацеутикал Предложи за одобрување
Биослично на Лираглутид 4P-004, 4P004 Чека ажурирање Коленна Артритис 4Мовинг Биотеч Фаза I
Биослично на Лираглутид Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Сцивинд Биосајенс, Етинпро Фаза I
Семаглутид Биосимилар Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Чонгкинг Ченан Биофармацевтикал, Шангај Бојакс Биотехнологи Фаза I
Семаглутид Биосимилар Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Хангџоу Џонгмеи Хуадонг, Чонгкинг Паијин Биотехнологи Фаза I
Семаглутид Биосимилар Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес, Алцхаймерова болест, Неалкохолска стеатохепатитис, Масност Жухај Унайтед Лабораторија, Жунгшан Гранч Фаза I
Семаглутид Биосимилар PJ-007 Чека ажурирање Тип 2 дијабетес, Масност Хуадонг Медицина, Чонгкинг Пег-Био Биофарма Фаза I
Биослично на Лираглутид Чека ажурирање Чека ажурирање Тип 2 дијабетес Нобот Биотехнологија Апликација за клинички испитување
Семаглутид Биосимилар Чека ажурирање Чека ажурирање Чека ажурирање Жухај Унайтед Апликација за клинички испитување

Получете безплатна оферта

Get in touch