ГЛП- 1 - Яхай біопармасутыя Co., Ltd.

Мадальнасць

GLP-1

GLP-1 - гэта гармон, які складаецца з 37 амінакіслот. Інтактны біялагічна актыўны GLP-1 залежыць ад аміду GLP-1 (7-36) і GLP-1 (7-37). Каб павялічыць сакрэцыю інсуліну і соматостатина, GLP-1 (7-36) амід і GLP-1 (7-37) звязваюцца і ўплываюць на ідэнтыфікаваны рэцэптар GLP-1 (GLP1R) на астраўковых β-клетках падстраўнікавай залозы, δ-клетках і α-клеткі. Акрамя таго, агоністом GLP-1 і GLP-1R таксама спрыяюць зніжэнню ўзроўню глюкозы ў крыві і страты вагі з рознымі внепанкреатическими эфектамі.

Перыяд паўраспаду GLP-1 чалавека ў арганізме кароткі. Такім чынам, аналагі GLP-1 (у якасці агоністом GLP-1R) распрацаваны шляхам мадыфікацыі яго структуры для павышэння стабільнасці гэтага гармона пры захаванні яго патэнцыі і фармакалагічных эфектаў.

Аналагі GLP-1 для тэрапеўтычнага выкарыстання

Існуюць розныя агоністы рэцэптараў GLP-1, у тым ліку эксенатыд, эксенатыд з пралангаваным вызваленнем (ER), ликсисенатид, лираглутид, дулаглутид, семаглутид і пероральный семаглутид. Але з-за зніжэння продажаў альбіглутыд быў спынены ў 2017 г. У 2005 г. FDA ухваліла першы агоніст рэцэптараў GLP-1, эксенатыд. Усе аналагі GLP-1, акрамя перорально семаглутыду (зацверджанага FDA ў 2019 г.), уводзяцца падскурна.

Акрамя таго, семаглутыд быў ухвалены FDA для хранічнага кантролю вагі ў 2021 годзе, і ён паказаў сваю эфектыўнасць у даследаваннях па зніжэнні вагі пры ін'екцыі адзін раз на тыдзень у высокай дозе 2.4 мг. Іншыя агоністы рэцэптараў GLP-1, за выключэннем ліраглутыду і семаглутыду ў высокіх дозах, таксама аказваюць добры эфект для пахудання, але не былі адобраны FDA для гэтага паказання.

Імя	Тыпы	Асаблівасці структуры
Эксенатид	Кароткачасовага дзеяння	Эксенатыд - гэта пептыдны амід з 39 амінакіслот з ідэнтычнасцю амінакіслотнай паслядоўнасці GLP-53 чалавека на 1%. Ключавая замена амінакіслоты ў пазіцыі 2 забяспечвае поўную ўстойлівасць да DPP-4.
Ліраглутыд	Кароткачасовага дзеяння	Маючы 97% ідэнтычнасці амінакіслотных астаткаў, лираглутид структурна падобны да натуральнага GLP-1 (7-37). Адрозненні паміж ліраглутыдам і GLP-1 чалавека заключаюцца ў тым, што Lys заменены на Arg у пазіцыі 28; глутаматная пракладка ў Lys у становішчы 20 кан'югатаў пальміцінавай кіслаты. Праз звязванне з сыроватачна альбумінам і самосвязывание ў падскурнай прасторы кан'югацыя тоўстых кіслот павялічвае працягласць дзеяння.
Альбіглютыд	Працяглы дзеянне	Альбіглутыд - гэта тандэмнае зліццё дзвюх малекул GLP-1(7-36) з сыроватачна альбумінам чалавека. Пептыдная паслядоўнасць ссоўваецца ад Gly да Ala ў становішчы 8, што павышае ўстойлівасць да DPP-4 апасродкаванай агрэгацыі бялку. Акрамя таго, зліццё гэтага пептыда з альбумінам падаўжае перыяд яго паўраспаду ў чалавека на 6-8 дзён.
Дулаглутыд	Працяглы дзеянне	Дулаглутыд - аналаг поліпептыда GLP-1 (7-37), які складаецца з рэкамбінантнай ДНК, кавалентна злітай з IgG Fc. Структура дулаглутида паляпшае растваральнасць, зніжае імунагеннасць і памяншае нырачны кліранс.
Ликсисенатид	Кароткачасовага дзеяння	Ліксісенатыд уключае пептыд з 44 амінакіслот са структурай, падобнай з эксенатыдам (адрозніваецца толькі адной амінакіслатой). Арыгінальная паслядоўнасць эксенатыду была пашырана шляхам дадання шасці рэшткаў лізіну да С-канца і выдалення праліну з С-канца. Гэтая мадыфікацыя нязначна падоўжыла перыяд паўраспаду эксенатида да 3-4 гадзін, дазволіўшы ўводзіць яго падскурна адзін раз у дзень і, што яшчэ больш важна, павялічыўшы ў чатыры разы яго звязванне з рэцэптарам GLP-1.
NN9535	Працяглы дзеянне	З'яўляючыся агоністом GLP-1 працяглага дзеяння, семаглутыд адрозніваецца ад ліраглутыду ў двух месцах. Pos2 заменены Aib(U) - мадыфікацыяй, якая істотна абараняе яго ад ферментатыўнай дэградацыі DPP-4. Акрамя таго, было паказана, што мадыфікаваны ланцуг тоўстых кіслот і два прамежкавыя прадукты PEG2 з'яўляюцца аптымальнымі для працяглай эфектыўнасці як in vitro, так і in vivo.
Бейнаглутид	Кароткачасовага дзеяння	Беналутыд - гэта рэкамбінантны поліпептыд GLP-1 чалавека (rhGLP-1), які амаль на 100% гамалагічных GLP-1 чалавека (7-36).
ПЭГ-Локсенатыд	Працяглы дзеянне	Поліэтыленгліколь локсенатыд (PEG-Loxe) - гэта новы аналаг GLP-1, звязаны з PEG. Локсенатыд паходзіць ад эксендыну-4, які мае 53% гамолагі з GLP-1 чалавека.
LY3298176	Працяглы дзеянне	Двайны агоністом рэцэптараў, накіраваны на рэцэптар GLP-1 і рэцэптар инсулинотропного поліпептыда (GIP).

Yaohai Bio-Pharma прапануе ўніверсальнае рашэнне CDMO для GLP-1

Трубаправоды GLP-1 або аналагі GLP-1

Агульнае імя	Брэнд / Альтэрнатыўная назва	Сістэма выразаў	Паказанні	вытворца	Апошні этап
Лираглутид рэкамбінантныя	Саксенда, Віктоза, 诺和力	Дрожджы (Saccharomyces cerevisiae)	Сардэчна-сасудзістыя захворванні, атлусценне, залішняя вага, цукровы дыябет 2 тыпу	Нова Нордиск	Сцвярджэнне
Семаглутыд (ін'екцыі)	Ozempic, Wegovy, 诺和泰	Дрожджы	Цукровы дыябет 2 тыпу, залішняя вага, атлусценне, сардэчная недастатковасць, неалкогольный стеатогепатит,	Нова Нордиск	Сцвярджэнне
Семаглутыд (перорально)	Рыбельса	Дрожджы	Цукровы дыябет 2 тыпу, залішняя вага, атлусценне, хвароба Альцгеймера	Нова Нордиск	Сцвярджэнне
Альбіглютыд	Альбуга, Эперзан, Синкрия	Дрожджы (Saccharomyces cerevisiae)	Цукровы дыябет 2 тыпу	GSK	Выводзіць
Бідурэон, Б'ета	Эксенатид	NA (хімічны сінтэз)	Цукровы дыябет 2 тыпу	Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca	Сцвярджэнне
Дулаглутыд	праўдзівасць	Клетка СНО	Цукровы дыябет 2 тыпу	Eli Lilly	Сцвярджэнне
Бейнаглутид	谊生泰, 菲塑美	Кішачная палачка (кішачная палачка)	Цукровы дыябет 2 тыпу, атлусценне, залішняя вага	Shanghai Benemae Pharmaceutical	Сцвярджэнне
Биоподобный лираглутид	利鲁平	Кішачная палачка (кішачная палачка)	Цукровы дыябет 2 тыпу, атлусценне, залішняя вага, дыябет	Ханчжоу Чжунмэй, генная інжынерыя Цзююань	Сцвярджэнне
Биоподобный лираглутид	统博力	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Тунхуа Дунбао	Сцвярджэнне
Экнаглютид	XW003	Кішачная палачка (кішачная палачка)	Цукровы дыябет 2 тыпу \| Атлусценне \| Неалкагольны стеатогепатит（неалкогольный стеатогепатит，NASH）	Sciwind Biosciences	фаза III
Эксендзін-4	Рэкамбінантныя эксенатид, актыўнае рэчыва	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Дунгуанская біяінжынерыя Baolijian	фаза III
Рэкамбінантны экзендин 4	UNI RE4	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Uni-Bio Science Group	фаза III
эксенатыд-4	Рэкамбінантныя эксенатид-4, RE-4	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology	фаза III
Биоподобие лираглутида	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	SL Pharmaceutica, бялковая біятэхналогія	фаза III
Биоподобие лираглутида	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Атлусценне \| Залішняя вага \| Цукровы дыябет 2 тыпу	Wanbang Biopharmaceuticals	фаза III
Биоподобие лираглутида	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Аб'яднаныя лабараторыі Чжухая	фаза III
Биоподобный семаглутид	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Група Ліўзон	фаза III
Авексітыд	Авексітыд (USAN), авексітыд ацэтат, эксендын 9-39	Чакаецца абнаўленне	Постбариатрическая гіпаглікемія (ПБГ), прыроджаны гіперінсулінізм (ГІ)	Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Стэнфардскі універсітэт	фаза II
Эфінапегдутыд	JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024	Чакаецца абнаўленне	Неалкагольны стеатогепатит \| Цукровы дыябет 2 тыпу	Hanmi Pharmaceutical, MSD	фаза II
Оксинтомодулин	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, Атлусценне	Xenetic Biosciences, ПАТ «Фармсінтэз».	фаза II
ПБ-1023	Глімера, GLP-1-ELP-120	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	PhaseBio Harmaceuticals, ImmunoForge	фаза II
Retatrutide	LY 3437943	Чакаецца абнаўленне	Атлусценне \| Залішняя вага, цукровы дыябет 2 тыпу	Eli Lilly	фаза II
ГЗР-18	GZR18	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу \| Атлусценне, залішняя вага	Gan & Lee Pharmaceuticals	Фаза I / II
E2HSA	Рэкамбінантны зліты бялок экзенатыд-сыроватачны альбумін чалавека	Чакаецца абнаўленне	Дыябет	Чжэцзян Хуаян	фаза I
Аналаг злітага бялку GLP-1	Рэкамбінантны чалавечы аналагавы зліты бялок GLP-1, чалавечы сыроватачна альбумін (HSA)	Чакаецца абнаўленне	Дыябет	Jiangsu T-Mab Biopharma	фаза I
HB 1085	Інсулінатропны гармон сакрэцыі Пептыдны зліты бялок	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, Атлусценне	Усі Хэбан	фаза I
Эксендзін-9,39	Эксенатыд9-39	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет \| Атлусценне	Mayo Clinic	фаза I
GLP-1	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 1 тыпу, инсулинорезистентность	Фонд Універсітэта Вірджыніі	фаза I
НН-9277	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Залішняя вага	Novo Nordisk A / S	фаза I
Аналагі пептыда оксинтомодулина	OXM	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет, атлусценне	Імперскі каледж Лондана	фаза I
VTC-G15	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 1 тыпу	Кампанія Mass General Brigham, Inc.	фаза I
XW-004	Пероральный аналаг GLP-1	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, неалкогольны стеатогепатит, атлусценне	Sciwind Biosciences	фаза I
XW-014	XW-014	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, неалкогольны стеатогепатит, атлусценне	Sciwind Biosciences	фаза I
Биоподобие лираглутида	TQZ2451	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical	Адправіць на зацвярджэнне
Биоподобие лираглутида	4P-004、4P004	Чакаецца абнаўленне	Артрыт каленнага сустава	4Moving Biotech	фаза I
Биоподобие лираглутида	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Sciwind Biosciences, Etinpro	фаза I
Биоподобный семаглутид	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology	фаза I
Биоподобный семаглутид	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Ханчжоу Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology	фаза I
Биоподобный семаглутид	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, хвароба Альцгеймера, неалкагольны стеатогепатит, атлусценне	Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch	фаза I
Биоподобный семаглутид	PJ-007	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу, Атлусценне	Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma	фаза I
Биоподобие лираглутида	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Цукровы дыябет 2 тыпу	Nobot Biotechnology	Заяўка на клінічнае даследаванне
Биоподобный семаглутид	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Чакаецца абнаўленне	Чжухай Юнайтэд	Заяўка на клінічнае даследаванне

усе раздзелы

GLP-1

Мадальнасць

GLP-1

Аналагі GLP-1 для тэрапеўтычнага выкарыстання

Yaohai Bio-Pharma прапануе ўніверсальнае рашэнне CDMO для GLP-1

Трубаправоды GLP-1 або аналагі GLP-1

МІКРОБНАЯ CDMO

хуткія спасылкі

БУДЗЕМ НА СУВЯЗІ

Звяжыцеся