Усе катэгорыі
ENEN
GLP-1

GLP-1

Галоўная старонка >  Модальнасць  >  Працэіны  >  GLP-1

Модальнасць

GLP-1

GLP-1 — гормон, якi складаецца з 37 амінавых кіслін. Цалкам біялагічна актыўны GLP-1 залежыць ад GLP-1 (7-36) аміда і GLP-1 (7-37). Дзеля павелічэння секрецыі інсуліну і соматастатыну, GLP-1 (7-36) амід і GLP-1 (7-37) спасяліваюць і ўплывуць на ідэнтыфікаваны GLP-1 рэцэптар (GLP1R) на панкрэатычных астравах β-клетак, δ-клетак і α-клетак. Прычым, GLP-1 і аганасты GLP-1R таксама дапамагаюць змяншыць колькасць цukру ў крыві і зніжыць вагу за рахунак разнастайных экстрапанкреатычных эфектаў.

Палова жыццёвы рэсурс чалавечага GLP-1 ў тэлі малячы. Таму GLP-1 аналогі (як GLP-1R аганісты) развіваюцца праз модыфікацыі яго структуры, каб падзяліць стаяласць гормона, захоўваючы яго сілу і фармакалагічныя эфекты.

GLP-1 Аналогі для лячасьця

Існуе шырокі выбар GLP-1 рэцэптарных аганістаў, уключна exenatide, exenatide праўдзвышэнне выдачы (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide і уstaрый semaglutide. Але з-за спадання продаў, albiglutide быў адменены ў 2017 годзе. У 2005 годзе FDA абранала першы GLP-1 рэцэптарны аганіст, exenatide. Усе GLP-1 аналогі, кропа устарага semaglutide (абраналы FDA ў 2019 годзе), дасягаюцца падкожна.

Крічай, сэмаглютыд былі абнароджаны FDA для хронічнага кіраўніцтва вагай у 2021 годзе і паказалі эфектыўнасць ў даследаваннях па спадку вагі пры падзенні раз на тыхдзень з вышэй дозай 2.4 мг. Іншыя агоністы GLP-1, з выключэннем высокадозавага ліраглютыду і сэмаглютыды, таксама паказвалі добрае дзеянне для спадку вагі, але не былі абнароджаныя FDA для гэтай індыйкацыі.

Імя Тыпаў Чартоўныя чарты
Эксенатыд Короткадзеянны Эксенатыд — гэта 39-амінодыявы пептыднай амід з 53% аднолькавасцю амінодыявах цягніка да чалавечага GLP-1. Ключавая замена амінадыява ў пазіцыі 2 забяспечвае цалкамую рэзастанцыю да DPP-4.
Ліраглутыд Короткадзеянны З 97% ідэнтычнасцю выліку амінных кіслот, Ліраглютыд структурана сапраўды падобны да натуральнага ГЛП-1 (7-37). Розніцы паміж Ліраглютыдам і чалавечым ГЛП-1 ў тым, што Лыс замяняецца Арг у пазіцыі 28; спейсер глутамату ў Лыс у пазіцыі 20 кан'югуюць пальмітавую кіслоту. Пры дапамоге звязвання з альбумінам сыворабы і самазвязвання ў падшкірным прасторы, кан'югацыя жырнай кіслоты працягвае час дзеяння.
Албіглютыд Даўнячы дзеянні Албіглютыд — гэта тандэмная фузія двух молекулаў ГЛП-1(7-36) з чалавечым сыворубным альбумінам. Паслядоўнасць пептыда пераносіцца ад Глы на Ала ў пазіцыі 8, што збяльшвае адпорнасць да агрэгацыі белка, медыкаментаванай DPP-4. Крыйда, фузія гэтага пептыда з альбумінам працягвае яго палувыя перыяды ў чалавека на 6-8 дзён.
Дулаглютыд Даўнячы дзеянні Дулаглютыд — гэта аналаг поліпептыда ГЛП-1 (7-37), складзены з рекамбінантнай ДНК, кавалентна фузіраванай з Fc IgG. Структура дулаглютыду павялічвае рашыўкасць, зменшыць імунагеннасць і зменшыць няркальную элімінацыю.
Ліксісенатыд Короткадзеянны Lixisenatide ўключае 44-амінавы пептыд з падобнай структурай да exenatide (зміняюцца толькі адным амінавым кіслам). Пачатковая сэканцыя exenatide была пашырэнная дадзеннем шасьці рэзіду лізіна да C-канца і вылічэннем праліну з C-канца. Гэтая змена трохі падalaryла час паловічнага разпаду exenatide да 3-4 гадзін, што дазваляе яго інjetaваць падкожна раз на дзень і, важнейшай чаргай, чатырыразовае павелічэнне яго спрыемлення да GLP-1 рэцэптара.
NN9535 Даўнячы дзеянні Як даўня дзеянні GLP-1 агоніста, semaglutide відмінаецца ад liraglutide ў двух месцах. Pos2 замяшчана Aib(U) - модіфікацыя, якая значна захавае яе ад энзыматычнага разкладання DPP-4. Кропка, модіфікаваная жырная цепка і два PEG2 пасрэднікі былі паказаныя як оптимальныя для паўстаяннага дзеяння абодва in vitro і in vivo.
Beinaglutide Короткадзеянны Benalutide - гэта рекамбінатны чалавечы GLP-1 поліпептыд (rhGLP-1), які з'яўляецца май ventsi гомалогічным чалавечаму GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide Даўнячы дзеянні Поліэтален гліколь локсенацід (PEG-Loxe) — гэта новы PEG-звяzanы аналаг GLP-1. Локсенацід атрымліўся з екзендын-4, з 53%-й гамалогічнасцю да чалавечага GLP-1.

LY3298176

Даўнячы дзеянні Двайны аганіст рэцэптараў GLP-1 і поліпептыда (GIP), які стымулюе выработку инсуліну.
Yaohai Bio-Pharma Афарэндзе Інтэгратыўнае Рашэнне CDMO для GLP-1
Каналі GLP-1 ці аналагі GLP-1
Генеральнае імя Трымаеца назва / Альтэрнатыўная назва Сістэма экспрэсіі Паказанні Выйскравец Апошні этап
Ліраглутыд рекамбінат Saxenda, Victoza, 诺和力 Дріжджы (Saccharomyces cerevisiae) Сэрдечно-судзенныя хваробы, Тучнасць, Перавага, Цукровы дыябет 2 гатунка Novo Nordisk Адміністрацыйнае дапуск
Семаглутыд (Ін'екцыя) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Дастаўцы Цукровы дыябет 2-га тыпу, Перавага, Ажытлівае тучнасці, Сердечная нядастача, Няалкагольная стеатагепатыт Novo Nordisk Адміністрацыйнае дапуск
Семаглютыд (Уstaўны) Рыбелcус Дастаўцы Цукровы дыябет 2-га тыпу, Перавага, Ажытлівае тучнасці, Алцгамер Novo Nordisk Адміністрацыйнае дапуск
Албіглютыд Альбуго, Эпэрзан, Сынкріа Дріжджы (Saccharomyces cerevisiae) Цукровы дыябет 2-га тыпу GSK Выкарыстоўваць
Быдурыён, Быйэтта Эксенатыд Н.Д. (Хімічная сінтэза) Цукровы дыябет 2-га тыпу Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Адміністрацыйнае дапуск
Дулаглютыд trulicity Клітка CHO Цукровы дыябет 2-га тыпу Eli Lilly Адміністрацыйнае дапуск
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Сахарны дыябет 2-га тыпу, Тлустаць , Перавага Shanghai Benemae Pharmaceutical Адміністрацыйнае дапуск
Біосыміляр ліраглутіду лірупін Escherichia coli (E. coli) Сахарны дыябет 2-га тыпу, Тлустаць, Перавага, Дыябет Ханчжоў Чжунмэй, Джыйюань Жэнна Энжынерынг Адміністрацыйнае дапуск
Біосыміляр ліраглутіду тунбоцзі Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Тонгхуа Донгбао Адміністрацыйнае дапуск
Экноглютыд XW003 Escherichia coli (E. coli) Сахарны дыябет 2-га тыпу | Тлустаць | Няалкагольная стацэатытна-гепатыт (НЯСГ) Sciwind Biosciences Фаза III
Эксендин-4 Рекомбінантны эксенатыд, дзеянная ўмова Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Dongguan Baolijian Bioengineering Фаза III
Рекомбінантны эксендын 4 UNI RE4 Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Uni-Bio Science Group Фаза III
rExenatide-4 Рекомбінантны эксенатыд-4, RE-4 Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Тлуста | Перавага ў вазе | Цукровы дыябет 2 гатунка Wanbang Biopharmaceuticals Фаза III
Біосыміляр ліраглутіду Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Zhuhai United Laboratories Фаза III
Біядараболічны Семаглютыд Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Livzon Group Фаза III
Авексітыд Авексітыд (USAN), Авексітыд ацэтац, Эксендын 9-39 Чакае абнаўлення Паслябарыятрычнае гіпагліцымія (PBH), Народжаная хіперінсулінэмія (HI) Кембрыджскі Універсітэт, Eiger BioPharmaceuticals, Стэнфордскі Універсітэт Фаза II
Эфінопегдутыд JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Чакае абнаўлення Няалкагольны гепатычны стэатоз | Цып 2 цукрavнай дыабет Hanmi Pharmaceutical, MSD Фаза II
Оксынтомодулын Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Фаза II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Фаза II
Retatrutide LY 3437943 Чакае абнаўлення Надваговыць | Пераваговыць, Цыр 2 диабет сакахарны Eli Lilly Фаза II
GZR-18 GZR18 Чакае абнаўлення Цыр 2 диабет сакахарны | Надваговыць, Пераваговыць Gan & Lee Pharmaceuticals Першае фаза I / II
E2HSA Рекамбінацыйны белкаў рэкабіната эксенатыду з чалавечым сяралевым альбумінам Чакае абнаўлення Дыябет Zhejiang Huayang Фаза I
Белкаў рэкабіната GLP-1 аналога Рекамбінацыйны белкаў GLP-1 чалавeka, чалавечы сяралевы альбумін (HSA) Чакае абнаўлення Дыябет Jiangsu T-Mab Biopharma Фаза I
HB 1085 Пептычны фузнай белкаў секцыі гормона інсуліну Чакае абнаўлення Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё Wuxi Hebang Фаза I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Чакае абнаўлення Цукровы дыябет | Тлуста Майскі клінік Фаза I
GLP-1 Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Першы цукровы дыябет, Устойчына да інсуліну Фундацыя Універсітэта Вірджыніі Фаза I
NN-9277 Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Надваге Novo Nordisk A/S Фаза I
Аналогічныя пептыды оксінтомодуліну OXM Чакае абнаўлення Дыябет, Тлуста Імперская колегія Лондона Фаза I
VTC-G15 Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Першы тып дыябету Mass General Brigham, Inc. Фаза I
XW-004 Устны аналог GLP-1 Чакае абнаўлення Другі тып дыябету, Няалькагольны гепатычны стэатаз, Тлуста Sciwind Biosciences Фаза I
XW-014 XW-014 Чакае абнаўлення Другі тып дыябету, Няалькагольны гепатычны стэатаз, Тлуста Sciwind Biosciences Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду TQZ2451 Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Чыя Тай Тянцінг Фармацеўтыкаль Падаць на ўдзел
Біосыміляр ліраглутіду 4P-004, 4P004 Чакае абнаўлення Артрыт колена 4Moving Biotech Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Sciwind Biosciences, Etinpro Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Чанцзін Чэnan Біафармацыя, Шанхай Bovax Біатэхналогія Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Ханчжоў Zhongmei Huadong, Чанцзін Paijin Біатэхналогія Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу, хвораб Алцгеймэра, Няхалкагольная стацэатычнае пэчэневае паляпенне, Тлустасць Лабараторыі Зхухай Уніты, галіна Чанган Фаза I
Біядараболічны Семаглютыд PJ-007 Чакае абнаўлення Цып 2 цукрavнай дыабет, Ажыццё Агу Хуадун Мэдыцына, Чунцзян Пег-Біа Біафарма Фаза I
Біосыміляр ліраглутіду Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Цукровы дыябет 2-га тыпу Нобат Біатэхналогія Заявка на клінічны даследванне
Біядараболічны Семаглютыд Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Чакае абнаўлення Зхухай Уніты Заявка на клінічны даследванне

Атрымаць безплатную кавалёк

Get in touch