Leptiini on 167 aminohapon peptidi, jolla on 21 aminohapon erityssignaalisekvenssi. Leptiinillä on keskeinen rooli neuroendokriinisen toiminnan ja energian homeostaasin säätelyssä. Veren leptiinitasot heijastavat energiavarastoja, rasvamassaa tai energian puutetta.
Leptiinihoito on tehokas tietyissä leptiinin puutteeseen liittyvissä kardiometabolisissa häiriöissä, mutta ei normaalissa liikalihavuudessa.
Leptiini terapeuttiseen käyttöön
Rekombinantti metionyyli-ihmisen leptiini (r-Met-hu-leptiini)
Metreleptiini (Myalept) on rekombinantti ihmisen leptiinin (r-Met-hu-leptiini) analogi, jonka aminopäähän on lisätty metioniinitähde tuottavuuden ja molekyylien laskostumisen parantamiseksi. r-Met-hu-leptiinianalogi on glykosyloimaton polypeptidi, joka koostuu 147 aminohaposta ja disulfidisidoksesta Cys-97:n ja Cys-147:n välillä. Metreleptiiniä tuottaa Escherichia coli (E. coli). Sen on kehittänyt Amgen ja hyväksynyt FDA Yhdysvalloissa, EMA Euroopassa ja PMDA Japanissa.
Koska metreleptiinin keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika ihmisillä on noin 4 tuntia, tarvitaan päivittäistä antoa veren pitoisuuksien ylläpitämiseksi.
Pegyloitu ihmisen leptiini
Pitkävaikutteisen leptiinin suunnittelemiseksi polyetyleeniglykoli (PEG) liitetään ihmisen rekombinanttileptiiniin. Konjugoidulla proteiinilla PEG-OB on pidempi puoliintumisaika (> 48 tuntia). Rekombinantti ihmisen leptiini ekspressoidaan ja puhdistetaan siitä E. colija liitetään sitten kemiallisesti PEG:iin, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 42 kDa, suhteessa 1:1.
Yaohai Bio-Pharma tarjoaa yhden luukun CDMO-ratkaisun rekombinanttileptiinille
Leptiiniputkistot
|
Geneerinen nimi
|
Tuotemerkki/Vaihtoehtoinen nimi
|
Ilmaisujärjestelmä
|
Merkintöjen
|
Valmistaja
|
T&K-vaihe
|
|
Metreleptiini
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Perheellinen fokaalinen lipodystrofia, amenorrea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Hyväksytty
|
|
Rekombinantti metionyyli ihmisen Fc-leptiini
|
LEPTIN A-200
|
Odottaa päivitystä
|
Liikalihavuus
|
Amgen, Inc.
|
Kliininen tutkimus
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Odottaa päivitystä
|
Liikalihavuus
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Prekliiniset
|
|
BL-5040
|
Leptiinin variantti
|
Odottaa päivitystä
|
Tulehduksellinen suolistosairaus
|
BioLineRx, Yissum
|
Prekliiniset
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
EI
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
