IL-1a/β ovat osa laajempaa IL-1-sytokiinien perhettä, jotka indusoivat MyD88-riippuvaisia signaaleja yhteisen IL-1-apuproteiinin (IL-1RAcP) kautta, joka sitoutuu IL-1R1-alayksikköön. Ja luonnolliset antagonistit IL-1Ra, sIL-1RAcp ja houkutusreseptori IL-1R2 säätelevät IL-1α/β-toimintoja.
IL-1-reseptorin antagonisti (IL-1Ra), yksi tärkeä IL-1-perheen jäsen, näyttää olevan ensisijaisesti anti-inflammatorinen sytokiini. Vuonna 1984 IL-1Ra löydettiin alun perin leukemiapotilaiden viljeltyjen monosyyttien virtsasta, seerumista ja supernatantista.
IL-1RA:n käyttö
Rekombinoituna glykosyloimattomana ihmisen interleukiini-1-reseptorin antagonistina (IL-1Ra) Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) vaikuttaa IL-1/IL-1R1-signaalitapaan lisäämään kyynelten erittymistä ja normalisoimaan musiinikerroksen.
Poiketen natiivista ihmisen IL-1Ra:sta, anakinraan on lisätty yksittäinen metioniinitähde N-päähän. Anakinran yksittäinen molekyyli koostuu 153 aminohaposta, joiden molekyylipaino on 17.3 kDa. Anakinra ilmaistaan insinöörinä Escherichia coli (E. coli). FDA on tällä hetkellä hyväksynyt lääkkeen nivelreuman (RA), kryopyriiniin liittyvien periodisten oireyhtymien (CAPS) ja interleukiini-1-reseptoriantagonistin (DIRA) puutteen hoitoon.
Yaohai Bio-Pharma tarjoaa yhden luukun CDMO-ratkaisun IL-1RA:lle
IL-1Ra putkistot
Geneerinen nimi
|
Tuotenimi/
Vaihtoehtoinen nimi
|
Ilmaisujärjestelmä
|
Merkintöjen
|
Valmistaja
|
T&K-vaihe
|
anakinra
|
Kineret, Antril, Interleukiini-1-reseptorin antagonisti anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Nivelreuma (RA), kryopyriiniin liittyvät jaksolliset oireyhtymät (CAPS), interleukiini-1-reseptoriantagonistin (DIRA) puutos, COVID-19-keuhkokuume
|
Amgen
|
Hyväksyminen
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Odottaa päivitystä
|
Vaikea allerginen sidekalvotulehdus
|
Sesen Bio, Inc.
|
vaihe 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Kemoterapia-aineiden aiheuttama toksisuus
|
Biologinen Jiaochen
|
vaihe 2
|
NK-003
|
FC21-NK-soluterapia
|
Odottaa päivitystä
|
Krooninen myelooinen leukemia (CML) TKI-hoidossa
|
BetterLife Pharma
|
vaihe 2
|
HL-2351
|
Fc-fuusioitu interleukiini (IL)-1-reseptorin antagonisti, rhIL-1Ra-hyFc
|
Odottaa päivitystä
|
Nivelreuma (RA),
|
Genexine, Inc.
|
vaihe 2
|
Viite:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 ja autoinflammatorinen sairaus: biologia, patogeneesi ja terapeuttinen kohdentaminen. Nat Rev Rheumatol. 2022 elokuu;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.