Erätty venenä merikilpikonnista, laji Conus, Conotoxins (CTX), tai nimeltään Conopeptide on ryhmä neurotoksisia peptiiseja. Conotoxin-peptitit koostuvat 10-30 aminohappo-yksikköön, yleensä yhdessä tai useammassa disulfidiparissa.
On tunnettu viisi conotoxinsien muotoa, joiden toiminta on määritelty: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, ja ω(omega)-tyyppejä. Jokainen viidestä conotoxinsien luokasta kohdistuu uniikkeeseen kohteeseen:
α-conotoxins hillitsee nikotiniset aketylcholiini-reseptorit hermoissa ja lihassuonissa.
δ-conotoxins hillitsee nopean inaktivoituksen volttiarvoksi riippuvien natriumkaistojen suhteen.
κ-conotoxins hillitsee potassiakaitseita.
μ-conotoxins hillitsee lihasvolttiarvoksi riippuvien natriumkaistojen suhteen.
ω-conotoxins hillitsee volttiarvoksi riippuvien N-tyyppisten kalsiumkaistojen suhteen.
Conotoxins-sovellukset (Conopeptides)
Menneisyydessä konotoxini ja sen liittyvät ioonikuplat on tutkittu ymmärtääksesi myrkytysten myrkyllinen vaikutus ihmisruumiiseen. Viime aikoina on kiinnitetty huomiota konotoxinien käyttöön lääkeyritysten terapioissa ja kosmetiikassa.
Konotoxinit lääkeyritysten terapioissa
Konotoxinit kipupitoisessa
Alun perin löydetty farmaseuttinen potentiaali on ollut tapauksissa, joissa kipu on hoitamaton. ω-konotoxini aiheuttaa kivunnaisvaikutuksen: ω-konotoxini M VII A:n vaikutus on 100-1000 kertaa voimakkaampi kuin morfiini. Tällä hetkellä syntetinen ω-konotoxini C. magus -lajista on hyväksytty Yhdysvaltain Elintarvikkeiden ja Lääkkeiden hallinnon (FDA) toimesta kipun hoidossa kaupan nimellä Prialt. Prialtin aktiivinen aine on ω-konotoxini MVIIA (tai zikonotiidi), joka on luultavasti tunnetuin konotoxini niistä, jotka on löydetty tähän mennessä.
Konotoxinit muiden sairauksien hoitoon
Ω-MVIIA:n klinikkaisen kehittämisen lisäksi muita konotoxineja on tutkittu Parkinsonin taudin, epilepsian, sydäntaudin ja diabeetin hoitoon. Konotoxinit voivat hoitaa laajaa sairauksien ryhmää, koska niillä on laaja valikoima neuromodulaattoreita.
Konotoxinit kosmetiikassa
Kuten BTX (Botox), konotoxinitilla on lihasrelaksantteja ominaisuuksia, ja niitä voidaan muotoilla anti-ikähiekka-kremiksi tai injektioksi. Yksi tällainen konotoxiini on μ-CIIIC, joka erottiin alun perin kalakarvien käärmeen Conus consorsista Euroopan komission rahoittamassa CONCO-hankkeessa. Skeletti-lihasten sodiumpyörityskanalit Nav1.4 ja neuronien sodiumpyörityskanalit Nav1.2 ovat μ-CIIIC:llä etuoikeutettuja estäjiä. Tämän estyksen vuoksi Nav1.4 voi toimia lihasrelaksantteinä. Alussa μ-CIIIC kehitettiin ainetta varten, jolla hoitaa väliä, ja se myydään nyt nimellä ”XEP™-018” aktiivisena aineena ilman reseptiä saatavissa olevassa kosmetiikan anti-ikähiekka-tuotteessa.
Vaihtoehtona kemiallisen synteesin käytölle on tutkittu uudelleenkombinoitua DNA:ta ja syntetistä biologiaa conotoxineille (conopeptideille) biomassoijoinen tuottaminen.
Yaohai Bio-Pharma tarjoaa kattavan CDMO-ratkaisun uudelleenkombinoituun conopeptiidille
Kehitämme uudelleenkombinoitua conopeptidia / conotoxinaa aktiivisena aineena tai lääkeaineena (API). Tuote tulee markkinoille pian.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
