Alle Kategorieë
ENEN
GLP-1

GLP-1

Tuisblad >  Modaliteit  >  Proteïene  >  GLP-1

Modaliteit

GLP-1

GLP-1 is 'n hormoon wat uit 37 aminosure bestaan. Intakte biologies aktiewe GLP-1 hang af van GLP-1 (7-36) amide en GLP-1 (7-37). Om die sekresie van insuliëen en somatostaat te verhoog, bind GLP-1 (7-36) amide en GLP-1 (7-37) en beïnvloed die geïdentifiseerde GLP-1-reseptor (GLP1R) op pankreas-eiland β-selle, δ-selle en α-selle. Verder dra GLP-1 en GLP-1R-agoniste ook by tot die verlaag van bloedsuiker en gewigverlies met 'n verskeidenheid buitepankreatiese effekte.

Die half-lewe van menslike GLP-1 in die liggaam is kort. Daarom word GLP-1 analogs (as GLP-1R agoniste) ontwikkel deur wysigings aan sy struktuur om die stabiliteit van hierdie hormoon te verbeter terwyl sy krag en farmakologiese effekte behou word.

GLP-1 Analogies vir Terapeutiese Gebruik

Daar is verskeie GLP-1 reseptor agoniste beskikbaar, insluitend exenatide, exenatide uitgebreide-vrylating (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide en mondelinge semaglutide. Maar as gevolg van afnemende verkoope is albiglutide in 2017 ingetrok. In 2005 het die FDA die eerste GLP-1 reseptor agonist, exenatide, goedgekeur. Alle GLP-1 analogies, met die uitsondering van mondelinge semaglutide (deur die FDA in 2019 goedgekeur), word subkutan toegediens.

Daarbenewens is semaglutide in 2021 deur die FDA goedgekeur vir chroniese gewigbeheer en het dit effektiwiteit getoon in gewigsverliesstudies wanneer dit eenmaal per week geïnjecteer word met 'n hoë dosis van 2,4 mg. Ander GLP-1 reseptoragoniste, met die uitsondering van hoë-dosis liraglutide en semaglutide, het ook 'n goeie effek op gewigsverlies getoon, maar is nie deur die FDA vir hierdie aanduiding goedgekeur nie.

Naam Tipes Struktuurkenmerke
Exenatide Kortwerkend Exenatide is 'n 39-aminozuurpeptidgeamid met 53% aminozuurreeksidentiteits ooreenstemming met menslike GLP-1. 'n Sleutel-aminozuurvervanging by posisie 2 verleen volkome weerstand teen DPP-4.
Liraglutide Kortwerkend Met 97% amynosuurresidu-identiteitsverwantskap, is Liraglutide struktureel soortgelyk aan natuurlike GLP-1 (7-37). Die verskille tussen Liraglutide en menslike GLP-1 is dat Lys deur Arg vervang word by posisie 28; glutamaatspacer by Lys in posisie 20 konjugaat palmitiese suur. Deur binding aan serumalbumien en self-binding in die subkutane ruimte, verleng vetzuurkonjugasie die werktyd.
Albiglutide Lange-werkende Albiglutide is 'n tandemfusie van twee GLP-1(7-36) molekulê met menslike serumalbumien. Die peptielsekwensie skuif van Gly na Ala by posisie 8, wat weerstand tot DPP-4 gemedeerde proteïnaanheg verhoog. Verder verleng fusie van hierdie peptied met albumien sy halflewe in mense met 6-8 dae.
Dulaglutide Lange-werkende Dulaglutide is 'n GLP-1 (7-37) polipeptiidanaloog bestaande uit rekombinerende DNA kovalent gefuseer met IgG Fc. Die struktuur van dulaglutide verbeter oplosbaarheid, verminder immunogeniteit en verminder niereliminasie.
Lixisenatide Kortwerkend Lixisenatide sluit 'n 44-aminozuurpeptiid in met 'n soortgelyke struktuur aan exenatide (verskil slegs deur een aminozuur). Die oorspronklike exenatide-reeks is uitgebrei deur ses lysienresidus by die C-termyn toe te voeg en proliin van die C-termyn te verwyder. Hierdie modifikasie het die halwe-lewe van exenatide liggies tot 3-4 ure uitgebrei, wat dit moontlik maak om subkutan eenmaal per dag ingespot te word en, belangriker nog, sy binding aan die GLP-1-reseptor met vier keer te verhoog.
NN9535 Lange-werkende As 'n langwerkende GLP-1 agonis, verskil semaglutide van liraglutide op twee plekke. Pos2 word deur Aib(U) vervang - 'n modifikasie wat dit aansienlik beskerm teen enzymatiese afbreek deur DPP-4. Verder het die gemodifiseerde vetzuurketting en die twee PEG2-intermediates bewys dat hulle ideaal is vir verlengde werking sowel in vitro as in vivo.
Beinaglutide Kortwerkend Benalutide is 'n rekombinante menslike GLP-1-polipeptied (rhGLP-1) wat byna 100% homoloog is aan menslike GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide Lange-werkende Polyethylene glycol loxenatide (PEG-Loxe) is 'n nuwe PEG gekoppelde GLP-1 analoog. Loxenatide word afgelei van exendin-4, met 53% homologie tot menslike GLP-1.

LY3298176

Lange-werkende 'n Dubbele reseptoragonist wat gemik is op die GLP-1 reseptor en die insulino-tropiese polipeptiid (GIP) reseptor.
Yaohai Bio-Pharma bied 'n volledige CDMO-oplossing vir GLP-1
GLP-1 of GLP-1 Analoge Pipelines
Generieke Naam Handelsnaam / Alternatiewe naam Uitdruksstelsel Aanwysings Vervaardiger Laaste stadium
Liraglutide Rekombinant Saxenda, Victoza, 诺和力 Heuninggister (Saccharomyces cerevisiae) Hart- en vaatziektes, Obesitas, Oorgewig, Tipe 2 suikerdiabetes Novo Nordisk Goedkeuring
Semaglutide (Injeksie) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Heuninggist Tipe 2 suiker, Oormaak, Obesitas, Hartfaling, Nie-alkoholiese Steatohepatitis, Novo Nordisk Goedkeuring
Semaglutide (Oraal) Rybelsus Heuninggist Tipe 2 suiker, Oormaak, Obesitas, Alzheimer-se siekte Novo Nordisk Goedkeuring
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Heuninggister (Saccharomyces cerevisiae) Tipe 2 suiker GSK Trek terug
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Chemiese sintese) Tipe 2 suiker Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Goedkeuring
Dulaglutide trulicity CHO-sel Tipe 2 suiker Eli Lilly Goedkeuring
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Tipe 2 diabetes mellitus, Obesitas, Oormatig gewig Shanghai Benemae Pharmaceutical Goedkeuring
Liraglutide-biosimilaar 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Tipe 2 diabetes mellitus, Obesiteit, Oormaak, Diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Goedkeuring
Liraglutide-biosimilaar 统博力 Wag opdate Tipe 2 suiker Tonghua Dongbao Goedkeuring
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Tipe 2 diabetes mellitus | Obesiteit | Nie-alkoholiese Steatohepatitis (nonalcoholic steatohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences Fase III
Exendin-4 Rekombinant exenatide, aktiewe stof Wag opdate Tipe 2 suiker Dongguan Baolijian Bioengineering Fase III
Rekombinant exendin 4 UNI RE4 Wag opdate Tipe 2 suiker Uni-Bio Science Group Fase III
rExenatide-4 Rekombinant exenatide-4, RE-4 Wag opdate Tipe 2 suiker CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fase III
Liraglutide-biosimilaar Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fase III
Liraglutide-biosimilaar Wag opdate Wag opdate Obesiteit | Oormatig gewig | Tipe 2 suikerdiabetes Wanbang Biopharmaceuticals Fase III
Liraglutide-biosimilaar Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Zhuhai United Laboratories Fase III
Semaglutide Biogelykende Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Livzon Group Fase III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Wag opdate Navorste Hipoglikemie (PBH), Geboorte Hyperinsulinisme (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Fase II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Wag opdate Niet-alkoholiese vetlevertende hepatities | Tipe 2 suikerziekte Hanmi Pharmaceutical, MSD Fase II
Oxyntomodulin Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suikerziekte, Obesiteit Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fase II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Wag opdate Tipe 2 suiker PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Fase II
Retatrutide LY 3437943 Wag opdate Obesiteit | Oormaate, Tipe 2 suikerdiabetes Eli Lilly Fase II
GZR-18 GZR18 Wag opdate Tipe 2 suikerdiabetes | Obesiteit, Oormaate Gan & Lee Pharmaceuticals Fase I / II
E2HSA Recombinante exenatide-menslike serumalbumien fusesieprotein Wag opdate Diabetes Zhejiang Huayang Fase I
GLP-1 analog fusieprotein Recombinante menslike GLP-1 analog fusieprotein, menslike serumalbumien (HSA) Wag opdate Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Fase I
HB 1085 Insulienuitstoot hormoonsekreerende peptiidfusieprotein Wag opdate Tipe 2 suikerziekte, Obesiteit Wuxi Hebang Fase I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Wag opdate Diabetes | Obesiteit Mayo Kliniek Fase I
GLP-1 Wag opdate Wag opdate Tipe 1 suikerdiabetes, Insulienweerstand Universiteit van Virginia-stigting Fase I
NN-9277 Wag opdate Wag opdate Oormaats Novo Nordisk A/S Fase I
Oxyntomodulin peptiidanaloge OXM Wag opdate Diabetes, Ovetheid Imperial College London Fase I
VTC-G15 Wag opdate Wag opdate Tipe 1 suikerdiabetes Mass General Brigham, Inc. Fase I
XW-004 Orale GLP-1 analog Wag opdate Tipe 2 suikerdiabetes, Nie-alkoholiese Steatohepatitis, Ovetheid Sciwind Biosciences Fase I
XW-014 XW-014 Wag opdate Tipe 2 suikerdiabetes, Nie-alkoholiese Steatohepatitis, Ovetheid Sciwind Biosciences Fase I
Liraglutide-biosimilaar TQZ2451 Wag opdate Tipe 2 suiker Chia Tai Tianqing Farmasie Indien vir goedkeuring
Liraglutide-biosimilaar 4P-004、4P004 Wag opdate Knie-artritis 4Moving Biotech Fase I
Liraglutide-biosimilaar Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Sciwind Biosciences, Etinpro Fase I
Semaglutide Biogelykende Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fase I
Semaglutide Biogelykende Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Hangtou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Fase I
Semaglutide Biogelykende Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker, Alzheimer-se siekte, Nie-alkoholiese vetleweringshepatitis, Ovetol Zhuhai Verenigde Laboratoriums, Zhongshan TAK Fase I
Semaglutide Biogelykende PJ-007 Wag opdate Tipe 2 suikerziekte, Obesiteit Huadong Geneesmiddels, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fase I
Liraglutide-biosimilaar Wag opdate Wag opdate Tipe 2 suiker Nobot Biotehnologie Kliniese proef Aanvraag
Semaglutide Biogelykende Wag opdate Wag opdate Wag opdate Zhuhai Verenigde Kliniese proef Aanvraag

Kry 'n Gratis Offerte

Get in touch